Dyrk1B Inhibitoren
Gängige Dyrk1B Inhibitors sind unter underem INDY.
Dyrk1B-Inhibitoren sind eine Klasse kleiner Moleküle, die speziell auf Dyrk1B abzielen und dessen Aktivität hemmen. Dyrk1B ist ein Mitglied der Proteinkinase-Familie der Dual-specificity Tyrosine-phosphorylation Regulated Kinase (DYRK). Dyrk1B ist an verschiedenen zellulären Prozessen beteiligt, darunter die Regulierung des Zellzyklus, die zelluläre Differenzierung und die Signaltransduktion. Die Inhibitoren dieser chemischen Klasse sind so konzipiert, dass sie an das aktive Zentrum von Dyrk1B binden, seine katalytische Funktion verhindern und seine Fähigkeit zur Phosphorylierung von Zielproteinen beeinträchtigen.
Diese Inhibitoren besitzen in der Regel eine spezifische chemische Struktur, die es ihnen ermöglicht, mit kritischen Rückständen im aktiven Zentrum von Dyrk1B zu interagieren, was zur Unterbrechung der Kinaseaktivität führt. Die Spezifität dieser Inhibitoren ist entscheidend, um sicherzustellen, dass sie selektiv auf Dyrk1B abzielen, ohne andere Mitglieder der DYRK-Familie oder nicht verwandte Kinasen zu beeinträchtigen. Es wurden verschiedene strukturelle Modifikationen und Screening-Ansätze eingesetzt, um hochselektive Dyrk1B-Inhibitoren zu entwickeln.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
INDY | 1169755-45-6 | sc-397029 | 10 mg | $206.00 | ||
INDY fungiert als Dyrk1B-Inhibitor und zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, die Enzymaktivität durch allosterische Regulierung zu modulieren. Diese Verbindung geht eine spezifische Wasserstoffbrückenbindung mit Schlüsselresten ein und stabilisiert eine Konformation, die die Substrataffinität verringert. Seine einzigartigen sterischen Eigenschaften ermöglichen eine selektive Interaktion mit den regulatorischen Stellen des Enzyms und wirken sich auf nachgeschaltete Signalwege aus. Darüber hinaus weist INDY unterschiedliche kinetische Profile auf, die die Reaktionsgeschwindigkeit und die Gesamteffizienz des Enzyms beeinflussen. | ||||||
Harmine | 442-51-3 | sc-202644 sc-202644A sc-202644B sc-202644C sc-202644D sc-202644E sc-202644F | 250 mg 500 mg 1 g 10 g 50 g 100 g 500 g | $52.00 $102.00 $124.00 $540.00 $1438.00 $2560.00 $11230.00 | 2 | |
Ein Naturprodukt, das als potenter und selektiver Inhibitor von DYRK1A gemeldet wurde. | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
Ein Derivat von Indirubin, einem Bestandteil der traditionellen chinesischen Medizin, von dem bekannt ist, dass es verschiedene Kinasen, darunter DYRK1A, hemmt. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Ein Grüntee-Polyphenol, das Berichten zufolge die DYRK1A-Aktivität hemmt. | ||||||
P7C3 | 301353-96-8 | sc-362776 sc-362776A | 10 mg 50 mg | $87.00 $350.00 | ||
Ein DYRK1A-Inhibitor, der in Forschungsmodellen für Neurodegeneration neuroprotektive Wirkungen gezeigt hat. | ||||||
Cytosporone B | 321661-62-5 | sc-252653 | 5 mg | $143.00 | 7 | |
Ein Naturprodukt aus dem Pilz Clitocybe subconnexa, das als DYRK1A-Hemmer gemeldet wurde. | ||||||