Dyrk1B アクチベーター

一般的なDyrk1B活性化物質としては、インスリンCAS 11061-68-0、メトホルミンCAS 657-24-9、AICAR CAS 2627-69-2、フォルスコリンCAS 66575-29-9およびレチノイン酸（すべてトランスCAS 302-79-4）が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

二重特異性チロシンリン酸化制御キナーゼ1B（DYRK1B）活性化剤には、キナーゼのリン酸化活性を直接増強するか、あるいはその機能的活性化につながるシグナル伝達経路や細胞プロセスに間接的に影響を与える様々な化合物が含まれる。例えば、ハルミンとハルモールはβ-カルボリンアルカロイドで、DYRK1BのATP結合部位に結合し、その自己リン酸化を阻害するが、最終的には他の基質のリン酸化を増加させる。この逆説的な活性化は、いくつかのキナーゼ阻害剤の特徴である。これと同様に、INDY、Leucettine L41、Meridianin Cのような低分子阻害剤はキナーゼの活性部位と相互作用し、酵素を活性なコンフォメーションで安定化させたり、下流の標的のリン酸化を増加させたりすることにより、リン酸化活性の増強をもたらす。

他の化合物は、DYRK1Bと直接相互作用はしないが、キナーゼの活性化につながる細胞成分やシグナル伝達カスケードに影響を与える。例えば、テトラヒドロクルクミンとエラグ酸は、DYRK1Bに収束する細胞内シグナル伝達経路と相互作用し、その活性を高める。サイクリン依存性キナーゼ阻害剤として知られるピュルバラノールAやロスコビチンは、DYRK1Bを含む細胞周期関連キナーゼの調節をもたらすオフターゲット効果を有し、その活性の増加につながる。同様に、天然物によく含まれるエピガロカテキンガレート（EGCG）やケルセチンのような化合物は、DYRK1Bを阻害することが観察されているが、同時に細胞内の複雑なフィードバックと調節機構を通して、その機能的活性の増加をもたらす。