Dyrk1B激活剂
常见的 Dyrk1B 激活剂包括但不限于胰岛素 CAS 11061-68-0、二甲双胍 CAS 657-24-9、爱卡 CAS 2627-69-2、蕨麻 CAS 66575-29-9 和维甲酸（均为反式 CAS 302-79-4）。
双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1B（DYRK1B）激活剂包括多种化学物质，它们或直接增强激酶的磷酸化活性，或间接影响导致其功能激活的信号通路和细胞过程。例如，禾本科碱和禾本科醇是β-咔啉生物碱，可与 DYRK1B 的 ATP 结合位点结合，抑制其自身磷酸化，但最终会导致其他底物的磷酸化增加。这种自相矛盾的激活作用是某些激酶抑制剂的特点。与此类似，INDY、Leucettine L41 和 Meridianin C 等小分子抑制剂与激酶的活性位点相互作用，可通过稳定酶的活性构象或增加下游靶点的磷酸化来增强磷酸化活性。
其他化合物虽然不直接与 DYRK1B 发生作用，但会影响导致激酶活化的细胞成分或信号级联。例如，四氢姜黄素和鞣花酸与汇聚到 DYRK1B 的细胞信号通路相互作用，增强了其活性。被称为细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂的 Purvalanol A 和 Roscovitine 可产生脱靶效应，从而调节包括 DYRK1B 在内的细胞周期相关激酶，导致其活性增强。同样，天然产品中常见的表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）和槲皮素等化合物也能抑制 DYRK1B，但也能通过细胞内复杂的反馈和调节机制提高其功能活性。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Insulin | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
胰岛素可通过 PI3K/Akt 信号通路间接激活 DYRK1B，众所周知，PI3K/Akt 信号通路参与 DYRK1B 的调节。 | ||||||
Metformin | 657-24-9 | sc-507370 | 10 mg | $77.00 | 2 | |
二甲双胍可激活 AMPK，通过对细胞代谢和生长信号的下游影响，间接增强 DYRK1B 的活性。 | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
AICAR 可激活 AMPK，这与二甲双胍类似，可通过调节细胞能量状态间接激活 DYRK1B。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
通过提高 cAMP 水平，福斯可林可激活 PKA，然后使与 DYRK1B 活性相关的通路中的蛋白质磷酸化并激活。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
维甲酸会影响基因表达，并可能通过维甲酸受体介导的信号通路增强 DYRK1B 的活性。 | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
PPARγ 激动剂可调节胰岛素信号传导和葡萄糖稳态，从而可能间接影响 DYRK1B 的活性 | ||||||