Dynamin-like 抑制因子

常见的动态胺类抑制剂包括但不限于动态胺抑制剂 I、Dynasore CAS 304448-55-3 和 TGF-β RI 激酶抑制剂 VIII CAS 356559-20-1。

动态蛋白样抑制剂是一类种类繁多的有机小分子，旨在干扰动态蛋白及其密切相关的对应物（如动态蛋白相关蛋白（DRP））的活性。这些化合物在调节细胞内膜动力学，尤其是内吞、囊泡贩运和线粒体分裂等过程中发挥着关键作用，因此备受关注。动态胺类抑制剂的核心作用机制围绕着它们破坏这些关键细胞角色的 GTPase 活性和蛋白质间相互作用的能力。

在它们的核心中，dynamin、Mx 和 DRPs 等类 dynamin 蛋白在结构上具有相似性，其特点是具有 GTPase 结构域、中间结构域和 GTPase 效应结构域 (GED)。动态蛋白样抑制剂通常以 GTPase 结构域或其他功能关键区域为靶点。例如，Dynasore 和 Dyngo-4a 等化合物专门与动态素的 GTPase 结构域结合，阻碍其水解 GTP 的能力。这种抑制会导致动态素以 GTP 结合态积累，从而破坏动态素与囊泡分裂所需的其他因子之间的协调，有效阻止内吞或其他膜重塑过程。此外，一些抑制剂（如 MiTMAB）会选择性地结合到动态素的褶曲蛋白同源（PH）结构域，干扰动态素与细胞膜的相互作用，损害其膜雕刻功能。动态素类抑制剂是细胞生物学研究的重要工具，有助于剖析依赖于膜动力学的细胞过程。它们有助于深入了解膜裂解和融合事件的基本机制，从而加深对细胞生物学的理解。此外，它们的应用还超出了基础研究的范围，因为它们有望以可控方式调节细胞过程，这可能会对药物输送和纳米技术等多个领域产生影响。