Dynamin-like Inhibidores

Los inhibidores de tipo dinamina comunes incluyen, entre otros, el inhibidor de dinamina I, Dynasore CAS 304448-55-3 y el inhibidor de cinasa TGF-β RI VIII CAS 356559-20-1.

Los inhibidores de tipo dinamina constituyen una clase diversa de pequeñas moléculas orgánicas diseñadas para interferir en la actividad de las proteínas dinamina y sus homólogas estrechamente relacionadas, como las proteínas relacionadas con la dinamina (DRPs). Estos compuestos han sido objeto de gran atención debido a su papel fundamental en la regulación de la dinámica de las membranas intracelulares, en particular en procesos como la endocitosis, el tráfico de vesículas y la fisión mitocondrial. El mecanismo central de acción de los inhibidores de la dinamina gira en torno a su capacidad para alterar la actividad GTPasa y las interacciones proteína-proteína de estos actores celulares clave.

En su núcleo, las proteínas similares a la dinamina, como la dinamina, la Mx y las DRP, comparten similitudes estructurales caracterizadas por un dominio GTPasa, un dominio medio y un dominio efector GTPasa (GED). Los inhibidores de la dinamina suelen dirigirse al dominio GTPasa o a otras regiones funcionalmente críticas. Por ejemplo, compuestos como Dynasore y Dyngo-4a se unen específicamente al dominio GTPasa de la dinamina, obstaculizando su capacidad para hidrolizar GTP. Esta inhibición conduce a la acumulación de dinamina en su estado unido a GTP, lo que interrumpe la coordinación entre la dinamina y otros factores necesarios para la escisión de vesículas, deteniendo eficazmente la endocitosis u otros procesos de remodelación de la membrana. Además, algunos inhibidores, como MiTMAB, se unen selectivamente al dominio de homología pleckstrin (PH) de la dinamina, interfiriendo en sus interacciones con las membranas celulares y afectando a sus funciones de esculpido de membranas. Ofrecen información sobre los mecanismos fundamentales que rigen la escisión y la fusión de membranas, facilitando una comprensión más profunda de la biología celular. Además, sus aplicaciones van más allá de la investigación básica, ya que prometen modular procesos celulares de forma controlada, lo que puede tener implicaciones en diversos campos, como la administración de fármacos y la nanotecnología.