DUSP23の活性化剤として作用する化学物質は、主にMAPK/ERK経路の主要な構成要素を阻害することによって機能する多様な化合物群である。MAPK/ERK経路は細胞シグナル伝達において中心的な役割を果たし、細胞増殖や分化などのプロセスを制御している。DUSP23はこの経路の重要な調節因子であり、ERKを脱リン酸化して不活性化し、それによって経路を阻害する。MAPK/ERK経路の主要な活性化因子であるPI3KやMEKを阻害するLY294002、U0126、PD98059、Wortmanninなどの化学物質は、ERKのリン酸化と活性化を減少させることにより、間接的にDUSP23の活性を高めることができる。これらの阻害剤は、それによってDUSP23に対する負のフィードバックを減少させ、活性の増加を可能にする。
MAPK/ERK経路の阻害剤に加えて、p38 MAPKの阻害剤であるSB203580やVX-745、JNKの阻害剤であるSP600125などの化学物質も、DUSP23の間接的な活性化剤として働くことができる。DUSP23はERKだけでなく、p38 MAPKやJNKも脱リン酸化して不活性化することが知られている。したがって、これらのキナーゼの阻害剤は、これらの標的のリン酸化を低下させることによりDUSP23の活性を増強し、DUSP23に対する負のフィードバックを減少させることができる。Rafキナーゼ阻害剤のソラフェニブ、MEK1/2阻害剤のPD184352、ERK1/2阻害剤のFR180204、GDC-0994、MEK1/2阻害剤のGSK1120212のような他の化学物質も、DUSP23の標的であるERKのリン酸化を阻害することにより、間接的にDUSP23を活性化する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、MAPK/ERK経路の上流で作用するタンパク質であるPI3Kの阻害剤である。PI3Kを阻害することで、LY294002はMAPK/ERK経路の活性化を抑制し、ERKのリン酸化を減少させる。これにより、ERKのリン酸化の負の調節因子であるDUSP23の活性が間接的に高まる可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEKの阻害剤であり、MEKはERKをリン酸化して活性化するキナーゼです。 MEKを阻害することで、U0126はERKのリン酸化を減少させます。 これは、ERKのリン酸化の負の調節因子であるDUSP23の活性化に間接的につながる可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK1/2の選択的阻害剤です。MEK1/2を阻害することで、PD98059はERKの活性化とそれに続くリン酸化を防ぎます。これにより、ERKのリン酸化の負の調節因子であるDUSP23の活性が間接的に高まる可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPKの阻害剤です。SB203580はp38 MAPKを阻害することで、下流の標的のリン酸化を減少させます。これにより、p38 MAPKのリン酸化の負の調節因子であるDUSP23が間接的に活性化されます。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はJNKの選択的阻害剤です。JNKを阻害することで、SP600125は下流の標的のリン酸化を防止します。これにより、JNKのリン酸化の負の調節因子であるDUSP23の活性が間接的に高まります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin は PI3K の阻害剤です。PI3K を阻害することで、Wortmannin は MAPK/ERK 経路の活性化を抑制します。これは間接的に DUSP23 の活性化につながる可能性があり、DUSP23 は ERK リン酸化の負の調節因子です。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは、Rafキナーゼに対する活性を持つマルチキナーゼ阻害剤です。Rafを阻害することで、ソラフェニブはMAPK/ERK経路の活性化を防ぎます。これにより、ERKのリン酸化の負の調節因子であるDUSP23の活性が間接的に高まる可能性があります。 | ||||||
VX 745 | 209410-46-8 | sc-361401 sc-361401A | 10 mg 50 mg | $183.00 $842.00 | 4 | |
VX-745はp38 MAPKの選択的阻害剤です。p38 MAPKを阻害することで、VX-745は下流の標的のリン酸化を減少させます。これにより、p38 MAPKのリン酸化の負の調節因子であるDUSP23が間接的に活性化されます。 | ||||||
GDC0994 | 1453848-26-4 | sc-507297 | 10 mg | $130.00 | ||
GDC-0994はERK1/2の阻害剤です。ERK1/2を阻害することで、GDC-0994は下流の標的のリン酸化を減少させます。これにより、ERKリン酸化の負の調節因子であるDUSP23が間接的に活性化される可能性があります。 | ||||||