DUS4L 활성제

일반적인 DUS4L 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, 제니스테인 CAS 446-72-0, D-에리스로-스핑고신-1-인산염 CAS 26993-30-6, 탭시가르긴 CAS 67526-95-8 및 PMA CAS 16561-29-8이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

DUS3L의 화학적 활성화제는 다양한 메커니즘을 통해 단백질의 활성화를 촉진할 수 있는데, 주로 cAMP-PKA 신호 경로의 조절을 중심으로 이루어집니다. 포스콜린은 ATP를 cAMP로 전환하는 효소인 아데닐레이트 시클라제를 직접 자극하여 세포 내 cAMP 수치를 높입니다. 이렇게 증가된 cAMP는 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화하고, 이 효소는 DUS3L과 같은 표적 단백질을 인산화하여 활성화를 시작합니다. 마찬가지로 IBMX는 포스포디에스테라아제를 억제함으로써 cAMP의 분해를 방지하여 세포 내에 축적되도록 합니다. 이러한 축적은 PKA를 활성화하는 동일한 다운스트림 효과를 가지며, 이는 다시 DUS3L을 활성화할 수 있습니다.

에피네프린, 이소프로테레놀, PGE1, 히스타민, 도파민, 노르에피네프린, 글루카곤과 같은 여러 내인성 리간드는 각각의 G 단백질 결합 수용체(GPCR)에 결합하여 활성화합니다. 이 수용체가 활성화되면 아데닐레이트 시클라제가 ATP에서 더 많은 cAMP를 합성하도록 유도합니다. cAMP 수치가 상승하면 PKA가 활성화되어 DUS3L의 인산화로 이어집니다. 약간 다른 메커니즘에서 콜레라 독소는 Gs 알파 단백질을 직접 표적으로 삼아 아데닐레이트 사이클레이즈를 지속적으로 자극하는 활성 상태로 고정하여 높은 cAMP 수준을 생성하고 PKA 활성화와 DUS3L의 지속적인 인산화를 유도합니다. PACAP-38은 PAC1 수용체와 결합하여 아데닐레이트 시클라제 활성화와 cAMP 증가를 유도하여 PKA를 활성화한 다음 DUS3L을 인산화합니다. 마지막으로 아나그렐라이드는 PKA 매개 인산화라는 일반적인 경로를 따라 포스포디에스테라아제 III를 억제하여 cAMP를 상승시켜 DUS3L을 활성화합니다. 이러한 각 화학 물질은 세포 신호 성분과의 고유한 상호 작용을 통해 cAMP-PKA 경로에 수렴하여 DUS3L의 활성화를 촉진합니다.