Date published: 2025-10-11

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Dullard激活剂

常见的杜拉德活化剂包括但不限于 LY 294002 CAS 154447-36-6、SB 431542 CAS 301836-41-9、SP600125 CAS 129-56-6、PD 98059 CAS 167869-21-8 和 Y-27632,游离基 CAS 146986-50-7。

被称为 "杜拉德激活剂 "的这组化合物由多种分子组成,这些分子可调节各种细胞通路,间接增强 CTDNEP1(又称 "杜拉德")的活性。这些化合物作用于与 CTDNEP1 负向调节的 TGF-beta 通路直接相互作用或相互拮抗的信号通路。这些途径包括 PI3K/AKT、MEK/ERK、JNK、mTOR 和 NF-kappaB 途径。LY294002、Wortmannin、PD98059、U0126、雷帕霉素和 PDTC 等化合物会抑制这些途径,从而可能导致 CTDNEP1 的活性增加。对这些途径的抑制可减少对 TGF-beta 途径的拮抗作用,从而增强 CTDNEP1 的活性。

除此之外,杜拉德激活剂还包括能影响与 CTDNEP1 活性间接相关的细胞过程(如肌动蛋白细胞骨架排列)的化合物。这些过程可通过 TGF-beta 信号的变化来调节,而 TGF-beta 信号则受 CTDNEP1 的调控。这类化合物包括 Y-27632 和 Blebbistatin,它们分别抑制 ROCK 蛋白和肌球蛋白 II 蛋白。Dullard Activators 类的最后一组化合物是抑制可激活 TGF-beta 通路的蛋白质的化合物。这些化合物包括 KN-93 和 RO-3306,它们分别抑制 CaMKII 和 CDK1。通过抑制 TGF-beta 通路的激活,这些化合物间接增强了 CTDNEP1 的活性。因此,杜拉德激活剂代表了一类通过调节各种细胞途径和过程间接增强 CTDNEP1 活性的化合物。

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