Inhibiteurs DPP3

Les inhibiteurs de la DPP3 les plus courants comprennent, entre autres, le zinc CAS 7440-66-6, l'Ebselen CAS 60940-34-3, l'Oltipraz CAS 64224-21-1, le Disulfiram CAS 97-77-8 et le PD 98059 CAS 167869-21-8.

Les inhibiteurs chimiques de la DPP3 comprennent une gamme de composés qui peuvent influencer indirectement l'activité de la protéine en interagissant avec diverses voies biochimiques et processus cellulaires. La pyrithione de zinc, par exemple, cible les métalloprotéases en perturbant l'homéostasie des ions métalliques, qui est cruciale pour les métalloprotéines comme la DPP3. Cette perturbation peut inhiber l'activité catalytique de la DPP3 en modifiant l'environnement métallique nécessaire à sa fonction. De même, l'Ebselen, grâce à ses propriétés d'oxydoréduction, peut interagir avec des groupes thiol ou des ions métalliques essentiels sur les sites actifs des enzymes. Ce faisant, il modifie l'activité enzymatique, ce qui peut conduire à l'inhibition de la fonction de la DPP3. L'oltipraz peut entraîner une augmentation des niveaux de glutathion cellulaire, ce qui peut interférer avec l'état redox de la cellule et, par conséquent, avec l'activité catalytique redox-dépendante de la DPP3. Le disulfirame, connu pour sa capacité à chélater les ions métalliques, peut se lier aux cofacteurs métalliques de la DPP3, inhibant ainsi son activité métalloenzyme.

L'inhibition des voies de signalisation des kinases joue également un rôle dans la régulation de l'activité de la DPP3. Le PD 98059 et l'U0126 sont des inhibiteurs de la MEK, ce qui entraîne une réduction de la phosphorylation de l'ERK. L'activité de la DPP3 pouvant être régulée par la phosphorylation, l'inhibition des kinases en amont par ces composés peut diminuer l'activation de la DPP3. Le LY294002, un inhibiteur de PI3K, peut modifier la signalisation cellulaire, ce qui peut entraîner des changements dans la fonction de la DPP3. L'inhibition de la MAP kinase p38 par le SB203580 peut modifier les réponses cellulaires au stress et à l'inflammation, affectant indirectement l'activité de la DPP3. De même, SP600125 inhibe JNK, qui est impliqué dans les voies de régulation de l'inflammation et de l'apoptose, processus qui peuvent moduler la fonction des protéases et, à leur tour, affecter l'activité de la DPP3. L'auranofine, en inhibant la thiorédoxine réductase, modifie l'état redox cellulaire, ce qui peut conduire à l'inhibition d'enzymes sensibles à l'oxydoréduction comme la DPP3. L'apocynine supprime la NADPH oxydase, réduisant ainsi potentiellement les niveaux de ROS et influençant la fonction d'enzymes comme la DPP3 qui sont sensibles aux changements redox. Enfin, le NS-398, un inhibiteur de la COX-2, peut modifier les niveaux de prostaglandine, influençant diverses voies de signalisation qui régulent l'activité enzymatique, y compris celle de la DPP3. Chacun de ces composés interagit avec des composants cellulaires ou des voies spécifiques qui font partie intégrante du bon fonctionnement de la DPP3, conduisant à son inhibition.