Dos Inibitori

I comuni inibitori Dos includono, ma non solo, la staurosporina CAS 62996-74-1, il LY 294002 CAS 154447-36-6, la rapamicina CAS 53123-88-9, il PD 98059 CAS 167869-21-8 e l'U-0126 CAS 109511-58-2.

Gli inibitori chimici della Dos forniscono vari metodi per ostacolare la sua funzione, mirando a diverse vie di segnalazione e attività enzimatiche che sono cruciali per il ruolo della Dos nei processi cellulari. La staurosporina funge da inibitore non selettivo della chinasi, ostacolando direttamente l'attività chinasica della Dos, fondamentale per la sua capacità di fosforilare i substrati. Analogamente, altri inibitori della chinasi, come PD98059 e U0126, si concentrano sulla via MEK/ERK, a monte di Dos, per impedire i necessari eventi di fosforilazione che Dos normalmente compirebbe, impedendo così la sua funzione. L'inibitore SP600125 mira alla via JNK, un'altra via di segnalazione che potrebbe influenzare l'attività di Dos, mentre SB203580 inibisce specificamente la p38 MAP chinasi, che fa parte della via MAPK, parte integrante della funzione di Dos.

Su un altro fronte, LY294002 e Wortmannin sono entrambi potenti inibitori di PI3K; essi ostacolano i processi di segnalazione mediati da PI3K di cui la Dos ha bisogno per una corretta regolazione e funzione. La rapamicina interrompe la via mTOR, che è una cascata di segnalazione critica di cui fa parte la Dos, e la sua inibizione porta a una diminuzione dell'attività di segnalazione a valle della Dos. Dasatinib, essendo un inibitore tirosin-chinasico ad ampio spettro, può ostacolare la Dos prendendo di mira diverse chinasi coinvolte nella regolazione e nell'attivazione della Dos. Le chinasi della famiglia Src, implicate nell'attivazione della Dos, sono inibite selettivamente da PP2, diminuendo così l'attività della Dos. Y-27632, un inibitore della chinasi ROCK, può attenuare la funzione di Dos interrompendo la dinamica dell'actina, importante per la segnalazione di Dos. Infine, PF-562271 ha come bersaglio FAK e Pyk2, le cui vie di segnalazione contribuiscono all'attività complessiva e alla regolazione di Dos; inibendo queste chinasi, PF-562271 ostacola i processi di adesione e migrazione cellulare su cui Dos si basa.