Dnmt1 억제제

일반적인 Dnmt1 억제제에는 SGI-1027 CAS 1020149-73-8, 5-아자시티딘 CAS 320-67-2, 5-아자-2′-데옥시티딘 CAS 2353-33-5, RG 108 CAS 48208-26-0 및 1-하이드라지노프탈라진 염산염 CAS 304-20-1 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

DNA 메틸전달효소 1(약칭 Dnmt1)은 유전자 발현의 후성유전학적 조절에 중추적인 역할을 하는 효소입니다. 이 효소는 특히 DNA 복제 과정에서 게놈 전체의 메틸화 패턴을 유지하는 역할을 합니다. 메틸화, 특히 CpG 디뉴클레오타이드의 사이토신 잔기에 메틸기를 추가하는 것은 기본 DNA 서열을 변경하지 않고 유전자 발현을 조절할 수 있는 중요한 후성유전학적 변형입니다. Dnmt1은 세포에서 확립된 메틸화 패턴이 세포 분열 중에 딸 세포에 충실하게 전달되도록 합니다. 이러한 메틸화 패턴의 보존은 세포의 정체성, 분화 및 전반적인 게놈 안정성에 필수적입니다.

Dnmt1 억제제는 Dnmt1의 효소 활성을 특이적으로 표적하여 억제하는 화합물 계열의 약물입니다. 이러한 억제제는 Dnmt1의 활성 부위에 결합하거나 알로스테릭 부위와 상호작용하여 메틸 트랜스퍼라제 활성을 감소시키거나 완전히 중단시킬 수 있습니다. 이렇게 함으로써 게놈 전체에 걸쳐 DNA 메틸화 패턴의 유지를 방해할 수 있습니다. 이러한 중단의 결과는 유전자 발현 프로파일의 변화부터 정확한 메틸화 패턴에 의존하는 세포 과정의 변화에 이르기까지 다양할 수 있습니다. 분자 수준에서 Dnmt1 억제제는 효소와 기질의 결합을 차단하거나 효소의 메틸기 전달 능력을 방해하거나 효소의 기능에 필수적인 다른 단백질과의 상호 작용을 방해할 수 있습니다.