이중 류신 지퍼 키나아제(DLK) 억제제는 미토겐 활성화 단백질 키나아제 키나아제(MAP3K) 계열에 속하는 DLK 효소의 활성을 선택적으로 표적하여 억제하는 화합물의 일종입니다. MAP3K12로도 알려진 DLK는 세포 신호 경로, 특히 스트레스 반응 및 신경세포 발달과 관련된 신호 경로에서 중요한 역할을 합니다. DLK는 세포 사멸, 염증, 세포 분화 등 다양한 세포 과정에 관여하는 c-Jun N-말단 키나아제(JNK) 경로의 핵심 조절 인자입니다. DLK를 억제하면 이 경로가 중단되어 다양한 세포 기능에 영향을 줄 수 있는 다운스트림 신호 캐스케이드가 변경됩니다. DLK 억제제는 일반적으로 키나아제의 ATP 결합 부위에 결합하여 인산화 및 활성화를 방지하도록 설계되었습니다. 이러한 억제제는 매우 특이적일 수 있으며, 일부는 MAP3K 계열 내의 다른 키나제에 미치는 영향을 최소화하면서 DLK를 표적으로 삼도록 설계되어 DLK 관련 경로를 집중적으로 조절할 수 있습니다.DLK 억제제의 화학 구조는 다양하며 종종 DLK 활성 부위와 주요 상호작용을 할 수 있는 헤테로사이클릭 코어가 특징입니다. 일반적인 구조적 모티프에는 피리미딘, 퀴놀린 및 티아졸이 포함되며, 이는 선택성과 효능을 향상시키기 위한 추가 기능화를 위한 스캐폴드를 제공합니다. DLK 저해제의 개발에는 결합 친화력과 선택성을 최적화하기 위한 광범위한 구조-활성 관계(SAR) 연구가 포함됩니다. 이러한 연구는 수소 결합, 소수성 상호작용, π-π 스태킹과 같은 억제제와 효소 간의 중요한 상호작용을 파악하는 데 도움이 됩니다. 또한 DLK 억제제는 세포 환경 내에서 효과적인 작용을 보장하기 위해 우수한 용해도, 안정성 및 막 투과성과 같은 유리한 약동학 특성을 갖도록 설계되는 경우가 많습니다. DLK 억제제에 대한 탐구에는 생물학적 시스템에 미치는 영향의 전체 범위를 이해하는 데 필수적인 잠재적 표적 이탈 효과, 대사 안정성 및 생체 축적 가능성에 대한 연구도 포함됩니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
DLK1과 동일한 신호 전달 경로에 관여하는 키나아제인 mTOR을 억제하여 DLK1 매개 세포 반응을 감소시킵니다. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
히스톤 탈아세틸화 효소 억제제는 유전자 발현 패턴을 변화시켜 잠재적으로 DLK1 신호에 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
MEK 억제제, DLK1의 하류에 있는 MAPK/ERK 경로에 영향을 미쳐 DLK1 신호의 간접적인 억제를 유도합니다. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPK 억제제는 DLK1의 하류 신호 경로 중 하나에 영향을 미쳐 그 기능적 효과를 억제합니다. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
또 다른 PI3K 억제제인 DLK1 관련 신호 경로를 방해합니다. | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
면역 반응과 사이토카인 생성을 수정하여 DLK1 신호 경로에 간접적으로 영향을 미칩니다. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
프로테아좀 억제제는 단백질 회전율에 영향을 미치며 DLK1 신호 전달 경로에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
면역 세포의 DLK1 관련 신호 경로를 변경할 수 있는 면역 조절 약물입니다. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MAPK/ERK 경로의 일부인 MEK를 억제하여 DLK1 신호를 간접적으로 감소시킵니다. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
JNK 억제제는 DLK1 신호 전달에 잠재적으로 관여하는 경로에 영향을 주어 그 활동을 간접적으로 감소시킵니다. | ||||||