DISP2 억제제는 파견된 상동체 2(DISP2) 단백질의 기능적 활동을 선택적으로 방해하도록 설계된 화합물 범주를 포함합니다. Dispatched 계열에 속하는 DISP2는 신호 분자인 Hh(Hedgehog)의 분비와 이동에 중요한 역할을 합니다. Hh 신호 경로는 배아 발달과 성체 줄기세포의 조절에도 중추적인 역할을 합니다. DISP2를 표적으로 하는 억제제는 Hh의 방출을 방해하여 Hh 경로 신호를 약화시키도록 특별히 제작되었습니다. 이러한 억제제가 작용하는 메커니즘은 DISP2에 결합하여 생산 세포에서 Hh 리간드가 적절히 방출되는 것을 막는 것입니다. 이러한 봉쇄는 결과적으로 Hh 리간드가 적절하게 분배되지 않으면 인접 세포의 패치 수용체에 의한 후속 수신이 방해되어 경로의 하류 신호 전달이 하향 조절됩니다. 이 경로의 억제는 다양한 선천성 장애의 병리에서 비정상적인 Hh 신호의 역할과 특정 암 세포 유형의 유지에 미치는 영향 때문에 관심의 대상이 되고 있습니다.
DISP2 억제제의 특이성은 그 작용이 경로 내의 여러 단백질을 표적으로 하는 일반적인 고슴도치 경로 억제제와는 다르다는 것을 의미합니다. 이러한 억제제는 DISP2에 초점을 맞춤으로써 미묘한 접근 방식을 제시하여 범-Hh 억제제의 광범위한 효과 없이 Hh 경로를 약화시킬 수 있는 보다 표적화된 수단을 제공할 수 있습니다. DISP2 억제제의 화학 구조는 억제 기능에 필수적인 DISP2 단백질에 대한 높은 친화력을 보장하도록 설계되었습니다. 이러한 표적 차단은 Hh 전구체의 초기 형성이나 처리에 영향을 미치지 않으며, 패치 수용체의 직접 하류에 있는 세포 내 신호 전달 메커니즘에도 영향을 미치지 않습니다. 대신, 억제제의 역할은 인접 조직에서 세포 반응을 지시하는 파라크린 신호의 중요한 단계인 Hh의 세포 외 이동을 방해하는 것입니다. DISP2 억제제와 DISP2 단백질 간의 정확한 분자 상호작용은 Hh 신호의 조절을 지배하는 세부적인 억제 메커니즘을 밝히기 위해 집중적인 연구 분야로 남아 있습니다.
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제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
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Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
경로의 활성화 및 후속 DISP2 기능에 필요한 Smoothened(SMO)를 직접 표적으로 삼아 Hedgehog(Hh) 신호 경로를 억제하여 DISP2를 매개로 한 Hh 리간드 방출을 감소시킵니다. | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | $80.00 $96.00 | 1 | |
특히 Hh 신호 경로의 구성 요소인 SMO에 결합하여 이를 억제합니다. DISP2는 Hh 리간드의 방출에 관여하며, 비스모데깁에 의한 SMO의 억제는 DISP2의 기능적 활성을 감소시킵니다. | ||||||
GANT61 | 500579-04-4 | sc-202630 sc-202630A sc-202630B | 1 mg 5 mg 10 mg | $63.00 $128.00 $200.00 | 6 | |
GLI 길항제로 작용하여 Hh 경로의 마지막 단계를 차단합니다. DISP2는 Hh 리간드의 상류 방출에 관여하기 때문에 하류 GLI 기능을 억제하면 DISP2 활성을 간접적으로 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Jervine | 469-59-0 | sc-200934 sc-200934A | 1 mg 5 mg | $66.00 $240.00 | 1 | |
사이클로파민과 유사한 Hh 신호 전달 경로를 방해하는 알칼로이드. SMO에 결합하여 경로를 억제하고 Hh 단백질의 적절한 처리 및 방출을 방지하여 간접적으로 DISP2 활성을 감소시킵니다. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
주로 항진균제이지만 SMO를 억제하여 Hh 경로를 억제하기도 합니다. 이는 Hh 리간드 방출 기능에 대한 수요를 낮춤으로써 DISP2의 활성을 감소시킵니다. | ||||||
Erismodegib | 956697-53-3 | sc-396280 sc-396280A | 10 mg 100 mg | $255.00 $918.00 | ||
SMO를 억제하여 Hh 신호 전달에 영향을 미치고, 경로가 차단되면 DISP2 매개 Hh 리간드 방출이 필요하지 않으므로 간접적으로 DISP2 활성을 감소시킵니다. | ||||||
Glasdegib | 1095173-27-5 | sc-507353 | 5 mg | $165.00 | ||
SMO에 대한 길항제로 작용하여 Hh 경로를 중단시킵니다. 이 작용은 Hh 리간드 방출 기능의 필요성을 감소시킴으로써 DISP2를 간접적으로 억제합니다. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
포스포이노시타이드 3-키나아제(PI3K) 억제제는 Hh 신호에 수렴할 수 있는 다른 경로와 PI3K 신호의 복잡한 상호 작용으로 인해 Hh 경로 및 DISP2 기능에 간접적으로 영향을 미칩니다. |