Inhibiteurs DISP1
Les inhibiteurs courants de DISP1 comprennent, entre autres, Cyclopamine CAS 4449-51-8, GANT61 CAS 500579-04-4, Jervine CAS 469-59-0, Vismodegib CAS 879085-55-9 et Erismodegib CAS 956697-53-3.
Les inhibiteurs de DISP1 sont une collection d'entités chimiques qui atténuent l'activité de DISP1 en modulant la voie de signalisation Hedgehog (Hh) à différents points de contrôle. Par exemple, des composés comme la cyclopamine, la jervine et la robotnikinine agissent comme des alcaloïdes stéroïdiens ou de petites molécules qui se lient à Smoothened (SMO), une protéine transmembranaire essentielle dans la voie Hh, et l'inhibent. Ce blocage de SMO empêche la transduction correcte du signal Hh, réduisant ainsi la nécessité du rôle de DISP1 dans la sécrétion du ligand Hh. De même, le vismodegib, l'erismodegib, le saridegib, le taladegib, le glasdegib, le patidegib et le SANT-1 sont tous des antagonistes spécifiques de la SMO qui diminuent l'activité fonctionnelle de DISP1 en garantissant que les événements de signalisation en aval, normalement activés par le ligand Hh, sont supprimés. En inhibant la SMO, ces composés diminuent indirectement la nécessité de la fonction de libération du ligand de DISP1, obtenant ainsi un effet inhibiteur sur DISP1 sans cibler directement la protéine.
En outre, l'activité de DISP1 est influencée indirectement par la perturbation des résultats transcriptionnels de la voie Hh. Le GANT61 cible spécifiquement les facteurs de transcription GLI, qui sont des effecteurs en aval de la cascade de signalisation Hh. L'inhibition de GLI par GANT61 affaiblit l'activation transcriptionnelle des gènes cibles de Hh, ce qui réduit la nécessité de la libération du ligand de Hh par DISP1. En entravant des éléments critiques de la voie Hh, ces inhibiteurs de DISP1 contribuent collectivement à la réduction de l'activité fonctionnelle de DISP1, diminuant effectivement son rôle dans la voie sans qu'il soit nécessaire d'interagir directement avec la protéine elle-même. Chaque inhibiteur, grâce à son mécanisme d'action unique sur les divers composants de la voie Hh, garantit que les processus biologiques nécessitant la participation de DISP1 sont régulés à la baisse, réalisant ainsi l'inhibition de DISP1.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
La cyclopamine est un alcaloïde stéroïdien qui inhibe la voie de signalisation Hedgehog (Hh) en ciblant directement Smoothened (SMO), qui est un composant vital pour l'activation de la voie. En inhibant SMO, la cyclopamine diminue indirectement l'activité de DISP1, car DISP1 est essentiel à la libération du ligand Hh qui active la signalisation en aval. | ||||||
GANT61 | 500579-04-4 | sc-202630 sc-202630A sc-202630B | 1 mg 5 mg 10 mg | $63.00 $128.00 $200.00 | 6 | |
GANT61 est une petite molécule qui cible les facteurs de transcription GLI, des composants clés de la voie de signalisation Hedgehog (Hh). En inhibant GLI, GANT61 entraîne indirectement la réduction de l'activité fonctionnelle de DISP1 en diminuant l'activation transcriptionnelle des gènes cibles Hh, réduisant ainsi la nécessité de la libération du ligand Hh médiée par DISP1. | ||||||
Jervine | 469-59-0 | sc-200934 sc-200934A | 1 mg 5 mg | $66.00 $240.00 | 1 | |
La jervine est un alcaloïde stéroïdien naturel qui inhibe la voie de signalisation Hh en antagonisant Smoothened (SMO). En ciblant SMO, la jervine diminue indirectement l'activité de DISP1, car elle empêche la transduction du signal nécessaire pour que le ligand Hh exerce ses effets, ce qui diminue finalement l'exigence fonctionnelle de la sécrétion du ligand médiée par DISP1. | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | $80.00 $96.00 | 1 | |
Le vismodegib est un puissant inhibiteur de Smoothened (SMO), un récepteur essentiel de la voie de signalisation Hedgehog (Hh). En se liant à SMO et en l'inhibant, le vismodegib réduit indirectement l'activité de DISP1, car il bloque la voie Hh en aval de DISP1, diminuant ainsi la demande pour le rôle de DISP1 dans la libération des ligands Hh. | ||||||
Erismodegib | 956697-53-3 | sc-396280 sc-396280A | 10 mg 100 mg | $255.00 $918.00 | ||
L'érismodegib est un antagoniste sélectif du Smoothened (SMO), qui fait partie de la voie de signalisation Hedgehog (Hh). Il inhibe la voie en aval de DISP1 en se liant à SMO, diminuant ainsi indirectement l'activité fonctionnelle de DISP1 en réduisant l'exigence de la voie pour la libération du ligand Hh médiée par DISP1. | ||||||
Saridegib | 1037210-93-7 | sc-507351 | 5 mg | $3500.00 | ||
Le saridégib est un autre antagoniste du SMO qui supprime la voie de signalisation Hedgehog (Hh) au niveau du SMO. En inhibant SMO, le saridégib diminue indirectement l'activité fonctionnelle de DISP1, car l'inhibition de SMO réduit la nécessité de la fonction de DISP1 dans la sécrétion du ligand Hh nécessaire à l'activation de la voie. | ||||||
Glasdegib | 1095173-27-5 | sc-507353 | 5 mg | $165.00 | ||
Le glasdegib agit comme un antagoniste de SMO, ce qui conduit indirectement à l'inhibition de DISP1 en obstruant la voie de signalisation Hedgehog (Hh). Le blocage de SMO par le glasdegib diminue la dépendance de la voie à DISP1 pour la sécrétion du ligand Hh, réduisant ainsi la nécessité fonctionnelle de DISP1. | ||||||
SANT-1 | 304909-07-7 | sc-203253 | 5 mg | $132.00 | 5 | |
SANT-1 est un antagoniste puissant du Smoothened (SMO) qui supprime indirectement l'activité de DISP1 en inhibant la voie de signalisation Hedgehog (Hh). L'inhibition de SMO par SANT-1 diminue la nécessité pour DISP1 de sécréter le ligand Hh, ce qui est crucial pour l'activation de la voie. | ||||||
Robotnikinin | 1132653-79-2 | sc-396554 | 1 mg | $650.00 | 1 | |
La robotnikinine est une petite molécule qui se lie à Smoothened (SMO) et l'inhibe, affectant directement la voie de signalisation Hedgehog (Hh). Cette inhibition réduit indirectement l'activité fonctionnelle de DISP1 en diminuant l'exigence du rôle de DISP1 dans la sécrétion de la protéine HP Nom de la protéine = DISP1 | ||||||