Date published: 2025-9-7

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DHODH アクチベーター

一般的なDHODH活性化剤としては、Leflunomide CAS 75706-12-6、Isobavachalcone CAS 20784-50-3、A77 1726 CAS 163451-81-8、Methotrexate CAS 59-05-2およびHydroxyurea CAS 127-07-1が挙げられるが、これらに限定されない。

DHODH活性化剤は、ピリミジンヌクレオチドのデノボ合成経路に内在する酵素ジヒドロオロチン酸デヒドロゲナーゼの活性を増強する化学物質群である。これらの活性化剤は、酵素に直接結合して触媒効率を高めたり、酵素の立体構造に影響を及ぼしてより活性の高い状態にしたり、細胞環境に影響を及ぼして酵素の発現をアップレギュレートしたりと、様々なメカニズムで作用する。DHODH活性化物質の化学的性質は多様であり、酵素やその制御経路と相互作用する能力を持つ様々な有機低分子化合物や無機化合物が含まれる。これらの化合物はしばしば明確な化学構造を持ち、DHODHへの影響は分子レベルでの特異的な相互作用の結果であり、酵素の機能に影響を与える可能性がある。

これらの活性化物質によるDHODHの調節は、DNAやRNA合成を含む様々な細胞プロセスに重要なピリミジンヌクレオチドの産生に影響を与える。DHODHの活性を高めることによって、活性化因子はピリミジン合成速度に影響を与えることができる。これらの分子の正確な作用は、その構造、特定の官能基の存在、DHODHや関連する細胞成分に対する親和性に依存する。さらに、これらの活性化因子がDHODH活性にどのような影響を及ぼすかについては、細胞内の状況が重要な役割を果たす。基質の利用可能性、他の調節タンパク質の存在、細胞内のヌクレオチドに対する全体的な需要などの因子はすべて、活性化因子相互作用の結果に影響を及ぼしうる。DHODH活性の変化は細胞機能に様々な影響を及ぼすが、これらの活性化因子の役割は、純粋に酵素とその関連代謝経路に対する生化学的影響に基づいて評価されることに注意することが重要である。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Leflunomide

75706-12-6sc-202209
sc-202209A
10 mg
50 mg
$20.00
$81.00
5
(1)

レフルノミド代謝物はDHODH活性を阻害するが、これはフィードバック機構としてDHODH発現の代償的増加につながる可能性がある。

Isobavachalcone

20784-50-3sc-202666
1 mg
$213.00
1
(1)

この化合物はDHODHを阻害することが報告されており、DHODHの発現を増加させるフィードバック反応を引き起こす可能性がある。

A77 1726

163451-81-8sc-207235
10 mg
$78.00
14
(1)

レフルノミドの活性代謝物で、DHODHを阻害することが知られており、フィードバック機構を介してDHODH発現の上昇につながる可能性がある。

Methotrexate

59-05-2sc-3507
sc-3507A
100 mg
500 mg
$92.00
$209.00
33
(5)

抗蟻酸塩として、メトトレキサートは他の経路を通してヌクレオチド合成の需要を引き起こすことにより、間接的にDHODHの発現を増加させるかもしれない。

Hydroxyurea

127-07-1sc-29061
sc-29061A
5 g
25 g
$76.00
$255.00
18
(1)

ヒドロキシ尿素はリボヌクレオチド還元酵素を阻害するが、これは細胞がヌクレオチド合成を維持しようとするため、DHODHの代償的なアップレギュレーションを引き起こす可能性がある。

Fluorouracil

51-21-8sc-29060
sc-29060A
1 g
5 g
$36.00
$149.00
11
(1)

ヌクレオチド合成アンタゴニストである5-フルオロウラシルは、代償的な細胞反応の一部としてDHODHの発現を誘導する可能性がある。

Ribavirin

36791-04-5sc-203238
sc-203238A
sc-203238B
10 mg
100 mg
5 g
$62.00
$108.00
$210.00
1
(1)

ヌクレオシドアナログであるリバビリンは、ヌクレオチド合成経路にストレスを与えることにより、DHODHの発現を増加させる可能性がある。

Sulfamethoxazole

723-46-6sc-208405
sc-208405A
sc-208405B
sc-208405C
10 g
25 g
50 g
100 g
$36.00
$54.00
$68.00
$107.00
5
(0)

スルホンアミド系抗生物質として、間接的にヌクレオチド合成に影響を与え、DHODH発現の調節につながる可能性がある。

Triacsin C Solution in DMSO

76896-80-5sc-200574
sc-200574A
100 µg
1 mg
$149.00
$826.00
14
(1)

2,4-Dは長鎖アシル-CoA合成酵素を阻害することが知られており、脂質代謝に影響を与え、間接的にDHODHの発現に影響を与える可能性がある。

β-Pyrazofurin Trifluoroacetic Acid Salt

30868-30-5 (free base)sc-476809
1 mg
$480.00
(0)

ピラゾフリンはオロチジン5'-一リン酸脱炭酸酵素を阻害することが知られており、これは代償のためにDHODHのフィードバック上昇を導く可能性がある。