DGUOK阻害剤
一般的なDGUOK阻害剤には、リバビリン CAS 36791-04-5、2-クロロ-2′-デオキシアデノシン CAS 4291-63-8、フルダラビン アラビン CAS 21679-14-1、クロフラビン CAS 123318-82-1、ペンシクロビル CAS 39809-25-1などがある。
DGUOKの化学的阻害剤は、主に天然の基質に類似し、酵素の活性部位を競合することによって、様々なメカニズムで機能阻害を達成することができる。天然のヌクレオシドであるデオキシグアノシンは、代替基質として働くことによってDGUOKを競合的に阻害することができる。デオキシグアノシンが過剰に存在すると、天然基質を凌駕し、DGUOKのキナーゼ活性を機能的に阻害する。同様に、リバビリンやジダノシンのようなヌクレオシドアナログは、酵素の天然基質を模倣するように設計されている。これらがDGUOKに取り込まれると重合プロセスが停止し、DGUOKのキナーゼ活性が直接阻害される。クラドリビンとフルダラビンはどちらも合成ヌクレオシドで、DGUOKによってリン酸化され、DNA合成中の鎖終結剤として働く。
クロファラビンやペンシクロビルのような他の化学物質は、DGUOKのキナーゼ活性によってリン酸化される。一旦DNAに取り込まれると、DGUOKが通常機能する重要なステップであるDNA鎖の伸長を停止させ、それによってDGUOKを阻害する。ガンシクロビルは、DGUOKによってリン酸化された後、DNAの重合を阻害するため、DNA合成のためのヌクレオチドを生成するというDGUOKの役割を果たせなくなる。シドホビルもDGUOKによるリン酸化を受け、酵素の天然基質に類似した競合阻害によって酵素を阻害する。ヌクレオシドアナログであるエンテカビルとテノホビルは、代謝されて活性型にリン酸化され、活性部位で天然基質と競合することによりDGUOKを阻害し、正常な酵素活性を阻害する。もう一つのヌクレオチドアナログであるソホスブビルは、一度代謝されるとDGUOKによって誤って利用され、欠損基質として機能阻害を引き起こし、タンパク質の正常な酵素過程を阻害する。これらの化学阻害剤は、DGUOKの機能阻害を達成するために、基質競合、欠損基質の取り込み、酵素サイクルの停止を用いる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
リバビリンは、天然の基質と類似しているためDGUOKを阻害することができるヌクレオシド類似体です。 いったん取り込まれると、DGUOKが関与するさらなる重合プロセスを停止させることができ、機能阻害につながります。 | ||||||
2-Chloro-2′-deoxyadenosine | 4291-63-8 | sc-202399 | 10 mg | $144.00 | 1 | |
クラドリビンは合成ヌクレオシドであり、DGUOKによってリン酸化される可能性があります。リン酸化型はDNA合成時の鎖終結因子として作用し、これにより、DNA合成における正常な活性を妨げることで、DGUOKの作用を機能的に阻害することができます。 | ||||||
Fludarabine | 21679-14-1 | sc-204755 sc-204755A | 5 mg 25 mg | $57.00 $200.00 | 15 | |
フルダラビンはDGUOKによってリン酸化され、三リン酸型はDNAに取り込まれ、DNA合成を阻害し、DNA合成のためのヌクレオチド生成における生理学的役割を阻害することでDGUOKを機能的に阻害します。 | ||||||
Clofarabine | 123318-82-1 | sc-278864 sc-278864A | 10 mg 50 mg | $185.00 $781.00 | ||
プリンヌクレオシドアナログであるクロフラビンの場合、DGUOKによってリン酸化され、DNAの複製と修復を阻害します。これは、DNA複製のためのヌクレオチド合成における酵素の役割を妨げるため、DGUOKの機能阻害につながります。 | ||||||
Penciclovir | 39809-25-1 | sc-203183 | 100 mg | $255.00 | ||
ペンシクロビルは非環状グアニン誘導体であり、DGUOKによってリン酸化され、DNAに取り込まれるとDNA鎖を終結させることで、DNA合成におけるDGUOKの酵素活性を阻害します。 | ||||||
Ganciclovir | 82410-32-0 | sc-203963 sc-203963A | 50 mg 250 mg | $228.00 $413.00 | 1 | |
ガンシクロビルはグアニンの合成ヌクレオシド類似体であり、DGUOKによってリン酸化されます。リン酸化されたガンシクロビルはDNAポリメラーゼを阻害し、それによってDGUOKの天然ヌクレオチド合成活性を阻害し、機能的に阻害します。 | ||||||
Cidofovir | 113852-37-2 | sc-482141 | 50 mg | $135.00 | ||
シドフォビルはDGUOKによってリン酸化され、その後、細胞ポリメラーゼよりもウイルスDNAポリメラーゼをより強く阻害します。これは、基質類似性による競合阻害によってDGUOKの酵素活性を阻害することにつながります。 | ||||||
Entecavir | 142217-69-4 | sc-204738 sc-204738A sc-204738B | 1 mg 5 mg 25 mg | $75.00 $210.00 $620.00 | 11 | |
エンテカビルは、DGUOK によってリン酸化される可能性がある別のグアニンヌクレオシド誘導体です。リン酸化されると、天然の基質と競合し、DGUOK の正常な酵素作用を妨げることで、DGUOK の機能を阻害します。 | ||||||
Sofosbuvir | 1190307-88-0 | sc-482362 | 25 mg | $143.00 | 1 | |
ヌクレオチドアナログであるソホスブビルは、活性型三リン酸体に代謝され、DGUOKによって誤って利用される可能性があり、欠陥のある基質として作用することで酵素の機能阻害につながります。 | ||||||
Tenofovir | 147127-20-6 | sc-204335 sc-204335A | 10 mg 50 mg | $154.00 $633.00 | 11 | |
テノホビルは、いったん活性型に代謝されると、天然の基質を模倣することでDGUOKを阻害することができます。これは、ヌクレオチドのリン酸化を触媒する酵素の能力を妨害するため、DGUOKの機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||