Los activadores de DGK-κ engloban un conjunto de entidades químicas que facilitan indirectamente la actividad funcional de la cinasa modulando las cascadas de señalización intracelular y el metabolismo lipídico. El forbol 12-miristato 13-acetato (PMA), el 1,2-dioctanoil-sn-glicerol (DiC8), la briostatina 1, la oleiletanolamida (OEA) y el ácido araquidónico orquestan sus efectos a través de la activación de la proteína cinasa C (PKC). Como la PKC consume diacilglicerol (DAG) para propagar la señalización, estos activadores necesitan indirectamente la acción de la DGK-κ para reponer las reservas de DAG, potenciando así su actividad. La ionomicina, al aumentar el calcio intracelular, puede activar isoformas de DGK dependientes del calcio, incluida la DGK-κ, amplificando así su actividad en un entorno rico en calcio. Del mismo modo, la ceramida y la esfingosina-1-fosfato (S1P) modulan las proteínas fosfatasas y la actividad de la PKC, respectivamente, lo que puede conducir indirectamente a un aumento de la actividad de la DGK-κ debido a su papel central en el recambio de DAG. Compuestos como la bisindolilmaleimida I (BIM), al inhibir la PKC, evitan el agotamiento excesivo de DAG, manteniendo así un nivel de sustrato propicio para la activación de la DGK-κ.
Además, el ácido retinoico y el calcitriol (vitamina D3) ejercen influencia sobre las isoformas de la PKC, modulando así indirectamente la actividad de la DGK-κ a través de sus efectos sobre las vías de señalización intracelular que se entrecruzan con el metabolismo lipídico. El equilibrio matizado de DAG y ácido fosfatídico (PA) es crucial para la señalización celular, y la DGK-κ es fundamental en este proceso. El dibutiril-cAMP (db-cAMP), como análogo del cAMP, puede activar la PKA, que puede fosforilar y regular proteínas que interactúan con la DGK-κ, potenciando así la actividad de la quinasa a través de estos mecanismos reguladores. En conjunto, estos activadores químicos, a través de sus mecanismos de acción específicos y diversos, sirven para potenciar la actividad de DGK-κ, crucial para mantener la homeostasis celular a través de la modulación dinámica de los niveles de DAG y PA.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
El DiC8 es un análogo sintético del DAG que puede activar la PKC. Al imitar al DAG y activar la PKC, el DiC8 puede conducir potencialmente a un aumento de la actividad de la DGK-κ, ya que la enzima trabaja para contrarrestar los niveles de DAG en la célula. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina es un ionóforo de calcio que aumenta los niveles de calcio intracelular. El calcio elevado puede activar ciertas isoformas de DGK, incluida la DGK-κ, ya que se trata de una quinasa dependiente del calcio. Por lo tanto, esta mayor presencia de calcio puede aumentar indirectamente la actividad de la DGK-κ. | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $240.00 | 9 | |
La briostatina 1 es un agonista de la PKC que, al igual que la PMA, provoca la activación de la PKC y el subsiguiente agotamiento de los niveles de DAG. Esto puede inducir un aumento compensatorio de la actividad DGK-κ para reponer el DAG a través de su actividad quinasa. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
Se ha demostrado que el ácido retinoico, un metabolito de la vitamina A, influye en la actividad de varias isoformas de la PKC. Al alterar la actividad de la PKC, el ácido retinoico puede afectar indirectamente a la actividad de la DGK-κ debido a su papel en el metabolismo de los DAG. | ||||||
Oleylethanolamide | 111-58-0 | sc-201400 sc-201400A | 10 mg 50 mg | $88.00 $190.00 | 1 | |
La OEA es un lípido etanolamida de origen natural que puede actuar como activador de la PKC. Al promover la actividad de la PKC e influir así en los niveles de DAG, la OEA puede conducir indirectamente a la potenciación de la actividad de la DGK-κ. | ||||||
C2 Ceramide | 3102-57-6 | sc-201375 sc-201375A | 5 mg 25 mg | $77.00 $316.00 | 12 | |
La ceramida puede activar las proteínas fosfatasas, que a su vez pueden desfosforilar y activar determinadas isoformas de PKC. En última instancia, esto puede afectar a la actividad de DGK-κ al influir en el recambio de DAG. | ||||||
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $90.00 $235.00 $4243.00 | 9 | |
El ácido araquidónico puede liberarse de los fosfolípidos de membrana tras la activación de la fosfolipasa A2 y puede modular varias isoformas de PKC. Esta modulación puede afectar indirectamente a la DGK-κ debido a su papel en la gestión de los niveles intracelulares de DAG. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
La S1P, un lípido bioactivo, puede influir en varias vías de señalización, incluidas las que implican a la PKC. Al modular la actividad de la PKC, el S1P puede afectar potencialmente a la actividad de la DGK-κ, ya que la enzima está implicada en la regulación del DAG, que es un sustrato de la PKC. | ||||||
1α,25-Dihydroxyvitamin D3 | 32222-06-3 | sc-202877B sc-202877A sc-202877C sc-202877D sc-202877 | 50 µg 1 mg 5 mg 10 mg 100 µg | $325.00 $632.00 $1428.00 $2450.00 $400.00 | 32 | |
El calcitriol, la forma activa de la vitamina D3, se ha implicado en la regulación de la actividad de la PKC en determinados contextos celulares. Al modular la PKC, el calcitriol puede tener un efecto indirecto sobre la actividad de la DGK-κ al incidir en el metabolismo de los DAG. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
El db-cAMP es un análogo del AMPc que activa la PKA, que a su vez puede fosforilar y regular proteínas que podrían interactuar con la DGK-κ o regularla, con lo que podría potenciar la actividad de la DGK-κ a través de estas interacciones. | ||||||