DGK-κ Ativadores
Os activadores comuns da DGK-κ incluem, entre outros, o 1,2-Dioctanoil-sn-glicerol CAS 60514-48-9, a ionomicina CAS 56092-82-1, a briostatina 1 CAS 83314-01-6, o ácido retinóico, todos os trans CAS 302-79-4 e a oleiletanolamida CAS 111-58-0.
Os activadores da DGK-κ englobam um conjunto de entidades químicas que facilitam indiretamente a atividade funcional da quinase, modulando as cascatas de sinalização intracelular e o metabolismo lipídico. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA), o 1,2-Dioctanoil-sn-glicerol (DiC8), a briostatina 1, a oleoiletanolamida (OEA) e o ácido araquidónico orquestram os seus efeitos através da ativação da proteína quinase C (PKC). Uma vez que a PKC consome diacilglicerol (DAG) para propagar a sinalização, estes activadores necessitam indiretamente da ação da DGK-κ para repor as reservas de DAG, aumentando assim a sua atividade. A ionomicina, ao aumentar o cálcio intracelular, pode ativar isoformas de DGK dependentes do cálcio, incluindo a DGK-κ, amplificando assim a sua atividade num ambiente rico em cálcio. Do mesmo modo, a ceramida e a esfingosina-1-fosfato (S1P) modulam a atividade das proteínas fosfatases e da PKC, respetivamente, o que pode levar indiretamente a uma regulação positiva da atividade da DGK-κ devido ao seu papel central no turnover do DAG. Compostos como a Bisindolilmaleimida I (BIM), ao inibirem a PKC, evitam a depleção excessiva de DAG, mantendo assim um nível de substrato conducente à ativação da DGK-κ.
Além disso, o ácido retinóico e o calcitriol (vitamina D3) exercem influência sobre as isoformas de PKC, modulando assim indiretamente a atividade da DGK-κ através dos seus efeitos nas vias de sinalização intracelular que se cruzam com o metabolismo lipídico. O equilíbrio matizado de DAG e ácido fosfatídico (PA) é crucial para a sinalização celular, e a DGK-κ é fundamental neste processo. O dibutiril-AMP (db-cAMP), como análogo do cAMP, pode ativar a PKA, que pode fosforilar e regular proteínas que interagem com a DGK-κ, aumentando assim potencialmente a atividade da quinase através destes mecanismos reguladores. Coletivamente, estes activadores químicos, através dos seus mecanismos de ação específicos e diversos, servem para potenciar a atividade da DGK-κ, crucial para a manutenção da homeostase celular através da modulação dinâmica dos níveis de DAG e PA.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
O DiC8 é um análogo sintético do DAG que pode ativar a PKC. Ao imitar o DAG e ativar a PKC, o DiC8 pode potencialmente levar a um aumento da atividade da DGK-κ, uma vez que a enzima trabalha para contrabalançar os níveis de DAG na célula. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular. O cálcio elevado pode ativar certas isoformas da DGK, incluindo a DGK-κ, uma vez que se trata de uma quinase dependente do cálcio. Esta presença acrescida de cálcio pode, por conseguinte, aumentar indiretamente a atividade da DGK-κ. | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $240.00 | 9 | |
A briostatina 1 é um agonista da PKC que, tal como o PMA, leva à ativação da PKC e à subsequente depleção dos níveis de DAG. Isto pode induzir um aumento compensatório da atividade da DGK-κ para repor o DAG através da sua atividade de cinase. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
Foi demonstrado que o ácido retinóico, um metabolito da vitamina A, influencia a atividade de várias isoformas de PKC. Ao alterar a atividade da PKC, o ácido retinóico pode afetar indiretamente a atividade da DGK-κ devido ao seu papel no metabolismo do DAG. | ||||||
Oleylethanolamide | 111-58-0 | sc-201400 sc-201400A | 10 mg 50 mg | $88.00 $190.00 | 1 | |
A OEA é um lípido de etanolamida natural que pode atuar como ativador da PKC. Ao promover a atividade da PKC e, assim, influenciar os níveis de DAG, a OEA pode levar indiretamente ao aumento da atividade da DGK-κ. | ||||||
C2 Ceramide | 3102-57-6 | sc-201375 sc-201375A | 5 mg 25 mg | $77.00 $316.00 | 12 | |
A ceramida pode ativar proteínas fosfatases que, por sua vez, podem desfosforilar e ativar determinadas isoformas de PKC. Em última análise, isto pode afetar a atividade da DGK-κ, influenciando a renovação do DAG. | ||||||
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $90.00 $235.00 $4243.00 | 9 | |
O ácido araquidónico pode ser libertado dos fosfolípidos da membrana após a ativação da fosfolipase A2 e pode modular várias isoformas de PKC. Esta modulação pode afetar indiretamente a DGK-κ devido ao seu papel na gestão dos níveis intracelulares de DAG. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
O S1P, um lípido bioativo, pode influenciar várias vias de sinalização, incluindo as que envolvem a PKC. Ao modular a atividade da PKC, o S1P pode potencialmente afetar a atividade da DGK-κ, uma vez que a enzima está envolvida na regulação do DAG, que é um substrato da PKC. | ||||||
1α,25-Dihydroxyvitamin D3 | 32222-06-3 | sc-202877B sc-202877A sc-202877C sc-202877D sc-202877 | 50 µg 1 mg 5 mg 10 mg 100 µg | $325.00 $632.00 $1428.00 $2450.00 $400.00 | 32 | |
O calcitriol, a forma ativa da vitamina D3, tem sido implicado na regulação da atividade da PKC em determinados contextos celulares. Ao modular a PKC, o calcitriol pode ter um efeito indireto na atividade da DGK-κ ao afetar o metabolismo do DAG. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
O db-cAMP é um análogo do AMPc que ativa a PKA, a qual, por sua vez, pode fosforilar e regular as proteínas que podem interagir com a DGK-κ ou regular a DGK-κ, aumentando assim potencialmente a atividade da DGK-κ através destas interações. | ||||||