DENND1C阻害剤

一般的なDENND1C阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Dynamin Inhibitor I、Dynasore CAS 304448-55-3、Taxol CAS 33069-62-4およびNocodazole CAS 31430-18-9が挙げられるが、これらに限定されない。

DENND1Cの化学的阻害剤は、小胞輸送と膜動態におけるタンパク質の役割に重要な、様々な細胞内経路を阻害することで機能する。例えば、WortmanninとLY294002は、ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）を標的とすることで阻害効果を発揮する。この阻害は、DENND1Cが関与するプロセスである小胞形成と輸送に必要な下流のシグナル伝達を抑制する。同様に、クラスリンで覆われた小胞の排出に不可欠なGTPaseであるダイナミンも、DynasoreとMiTMABの標的である。ダイナミンのGTPase活性を阻害することで、これらの阻害剤はDENND1Cによって促進されるエンドサイトーシス過程を破壊することができる。微小管の安定性に影響を与えるパクリタキセルとノコダゾールは、細胞内輸送と小胞の局在を変化させ、それによってDENND1Cの機能的役割に影響を与える。パクリタキセル（タキソール）は微小管を安定化させるが、ノコダゾールは微小管の脱重合を引き起こし、両者とも微小管依存性の輸送を阻害する。

さらに、モネンシンとブレフェルジンAは、それぞれ細胞内のイオン勾配とゴルジ装置の機能を破壊する。モネンシンは小胞のpHとイオン濃度を変化させ、エンドソームの選別に障害をもたらし、一方、ブレフェルジンAはゴルジ体と小胞体間の小胞輸送を阻害し、DENND1Cに関連する輸送経路を制限する可能性がある。ゲニステインは、DENND1Cのエンドサイトーシスおよび輸送機能に必須であるチロシンキナーゼシグナル伝達経路内のリン酸化事象を標的とする。クロルプロマジンは、クラスリンを介するエンドサイトーシスを阻害し、それによってクラスリンでコートされた小胞の形成を阻害し、間接的にDENND1Cの関連するエンドサイトーシス輸送に影響を与える。細胞骨格もまた標的である。ラトルンクリンAとジャスプラキノライドは、小胞の移動に不可欠なアクチンの動態を操作する。ラトルンクリンAはアクチンの重合を阻害して細胞骨格構造を破壊し、一方ジャスプラキノライドはアクチンフィラメントを安定化させ、両者ともDENND1Cに依存した輸送機構の破壊につながる。