demethylated-PP2A-C Inibitori

I comuni inibitori della P2A-C demetilata includono, a titolo esemplificativo, l'acido okadaico CAS 78111-17-8, la cantaridina CAS 56-25-7, l'LB-100 CAS 1632032-53-1, la fostriecina CAS 87860-39-7 e la caliculina A CAS 101932-71-2.

La classe chimica degli inibitori di PP2A-C comprende un insieme eterogeneo di composti che hanno come bersaglio specifico la subunità catalitica (PP2A-C) della proteina fosfatasi 2A (PP2A), modulando la sua attività enzimatica e influenzando i processi cellulari a valle. L'acido okadaico (OA) e il suo analogo strutturale, l'ossalilammino-epossidecanediato (OA), sono potenti inibitori che interrompono l'attività della fosfatasi PP2A legandosi a PP2A-C. Questi composti bloccano la de-fosforilazione dei substrati, portando alla fosforilazione aberrante di proteine cellulari coinvolte in vie di segnalazione critiche. La cantaridina, un composto naturale, è un altro inibitore che interagisce con PP2A-C, interrompendo la sua attività di fosfatasi. Legandosi a PP2A-C, la cantaridina induce l'accumulo di substrati fosforilati, influenzando le vie di segnalazione cellulari legate alla crescita e alla sopravvivenza. Questa serie diversificata di inibitori comprende anche LB-100, che ha come bersaglio selettivo PP2A-C, fornendo ai ricercatori strumenti per indagare l'intricato ruolo di PP2A in vari processi cellulari.

La fostriecina, un prodotto naturale, inibisce la PP2A prendendo di mira la sua subunità catalitica, interrompendo l'attività della fosfatasi e influenzando processi cellulari come la progressione del ciclo cellulare e l'apoptosi. La Calyculin A, pur essendo nota come inibitore di PP1/PP2A, inibisce preferenzialmente PP2A a concentrazioni inferiori. Questo composto si lega a PP2A-C, interrompendo l'attività fosfatasica di PP2A e influenzando i processi cellulari. La microcistina-LR, una tossina naturale, si lega a PP2A-C, inibendo la sua attività di fosfatasi e portando alla disregolazione dei processi cellulari. La tautomicina, un altro prodotto naturale, è nota per i suoi effetti inibitori sulle fosfatasi proteiche, compresa la PP2A. La tautomicina interrompe la PP2A-C, alterando i modelli di fosforilazione e influenzando vari processi cellulari. Nel complesso, questi inibitori offrono ai ricercatori strumenti preziosi per analizzare il ruolo di PP2A nelle cascate di segnalazione cellulare, fornendo indicazioni sulle complesse reti di regolazione governate da PP2A. L'inibizione selettiva di PP2A-C da parte di questi composti ne evidenzia l'importanza per svelare gli intricati meccanismi di regolazione associati a PP2A.