Dcun1D5 Inhibitoren
Gängige Dcun1D5 Inhibitors sind unter underem Bortezomib CAS 179324-69-7, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, MLN 4924 CAS 905579-51-3, Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 CAS 418805-02-4 und Lactacystin CAS 133343-34-7.
DDcun1D5-Inhibitoren sind eine Klasse von chemischen Verbindungen, die indirekt die funktionelle Aktivität des Proteins Dcun1D5 hemmen, indem sie auf das Ubiquitin-Proteasom-System (UPS) und die Neddylierungsprozesse abzielen, an denen Dcun1D5 beteiligt ist. Proteasominhibitoren wie Velcade, MG132, Bortezomib, Carfilzomib, Lactacystin, Epoxomicin und Clasto-Lactacystin-β-Lacton verhindern den Abbau ubiquitinierter Proteine. Da Dcun1D5 als Gerüstprotein in der UPS fungiert und die Neddylierung von Cullin-RING-Ligasen unterstützt, führt die Hemmung der Proteasom-Aktivität zu einer Anhäufung von Proteinen, die normalerweise ubiquitiniert und abgebaut werden würden. Diese Anhäufung von Proteinen kann die Funktion von UPS-Komponenten, einschließlich Dcun1D5, stören, wodurch ihre funktionelle Aktivität effektiv gehemmt wird. Die Anhäufung von Substraten aufgrund der Proteasomhemmung kann die Gerüstfunktion von Dcun1D5 sättigen, was indirekt zu einer Abnahme seiner Aktivität führt.
Darüber hinaus verringern Verbindungen, die speziell auf die Neddylierung abzielen, wie MLN4924 (Pevonedistat), ein NEDD8-aktivierendes Enzym, und IXA-001, ein irreversibler Inhibitor des E1-aktivierenden Enzyms für Nedd8, ebenfalls die funktionelle Aktivität von Dcun1D5. Durch die Hemmung der Enzyme, die für die Aktivierung von Nedd8 verantwortlich sind, verhindern diese Verbindungen die Neddylierung, einen Prozess, der für die Funktion von Cullin-RING-Ubiquitin-Ligasen, bei denen Dcun1D5 bekanntermaßen eine Rolle spielt, von entscheidender Bedeutung ist. Die Verhinderung der Neddylierung führt folglich zu einer Abnahme der Aktivität von Dcun1D5, da seine Funktion eng mit dem Neddylierungszustand seiner Substrate verbunden ist. Pyr-41, das als Inhibitor des Ubiquitin-aktivierenden Enzyms E1 wirkt, trägt ebenfalls zur Verringerung der Ubiquitinierung und der anschließenden Neddylierungsprozesse bei und reduziert damit die Aktivität von Dcun1D5.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Velcade ist ein Proteasom-Inhibitor, der den Abbau von ubiquitinierten Proteinen verhindern kann. Dcun1D5 ist als Teil des Ubiquitin-Proteasom-Systems (UPS) bekannt, als Gerüstprotein, das bei der Neddylierung hilft, die für die Funktion von Cullin-RING-Ligasen von entscheidender Bedeutung ist. Die Hemmung des Proteasoms durch Velcade kann zur Anhäufung von Proteinen führen, die normalerweise abgebaut würden, wodurch die Funktion von Komponenten des UPS, einschließlich Dcun1D5, möglicherweise gestört wird. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 ist ein reversibler Proteasom-Inhibitor, der den Abbau von Ubiquitin-konjugierten Proteinen blockiert. Durch die Hemmung des Proteasoms kann MG132 zur Akkumulation von Neddylierungssubstraten führen und so indirekt die funktionelle Aktivität von Dcun1D5 hemmen, indem es dessen Gerüstfunktion sättigt. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924 ist ein NEDD8-aktivierender Enzym (NAE)-Hemmer, der die Neddylierung verhindert. Da Dcun1D5 an der Förderung der Neddylierung beteiligt ist, würde die Hemmung von NAE durch MLN4924 den Neddylierungsprozess und damit die funktionelle Aktivität von Dcun1D5 verringern. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
Pyr-41 ist ein Inhibitor des Ubiquitin-aktivierenden Enzyms E1, der den Ubiquitin-Proteasom-Signalweg blockieren kann. Die Hemmung von E1 kann zu einer Verringerung der Ubiquitinierung und der nachfolgenden Neddylierungsprozesse führen, wodurch indirekt die funktionelle Aktivität von Dcun1D5 verringert wird. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Lactacystin ist ein spezifischer Inhibitor des Proteasoms, der sich irreversibel an das aktive Zentrum bindet und es hemmt. Die Hemmung der proteasomalen Aktivität kann zu einer Dysfunktion des Ubiquitin-Proteasom-Signalwegs führen, was wiederum indirekt die Aktivität von Dcun1D5 hemmen kann. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Carfilzomib ist ein selektiver Proteasom-Inhibitor, der irreversibel an das aktive Zentrum des Proteasoms bindet. Durch die Hemmung des proteasomalen Abbaus kann Carfilzomib zu einer Dysfunktion von Ubiquitin-abhängigen Prozessen führen, was sich auf die Rolle von Dcun1D5 im Neddylierungsweg auswirkt. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Epoxomicin ist ein selektiver Proteasom-Inhibitor, der kovalent an das Proteasom bindet und dessen chymotryptische Aktivität hemmt. Die daraus resultierende Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen kann Dcun1D5 indirekt hemmen, indem sie die Prozesse stört, die es innerhalb des UPS ermöglicht. | ||||||