Gli inibitori di Dbf4 costituiscono una classe distinta di composti chimici progettati per interrompere la funzione della proteina Dumbbell Former 4 (Dbf4), un attore chiave nell'avvio della replicazione del DNA nelle cellule eucariotiche. Questi inibitori sono sviluppati strategicamente per colpire specifici siti di legame o domini catalitici all'interno della proteina Dbf4 o dei suoi complessi associati, ostacolando l'inizio della replicazione del DNA e, di conseguenza, impedendo la divisione cellulare. L'architettura molecolare degli inibitori di Dbf4 prevede spesso piccole molecole organiche con strutture chimiche uniche, che consentono loro di interagire selettivamente con la proteina bersaglio.
Dal punto di vista chimico, gli inibitori di Dbf4 presentano una diversità di strutture, che comprendono vari scaffold, gruppi funzionali e schemi di sostituzione. Molti di questi inibitori sono progettati come piccole molecole in grado di interferire con l'attività chinasica associata a Dbf4 o con la sua interazione con altre proteine essenziali coinvolte nel processo di replicazione del DNA. Ad esempio, alcuni inibitori di Dbf4 hanno come bersaglio il sito di legame dell'ATP della proteina, interrompendo la sua attività chinasica e impedendo gli eventi di fosforilazione necessari per l'avvio della replicazione del DNA. Altri possono utilizzare meccanismi allosterici, legandosi a regioni specifiche della proteina al di fuori del sito attivo per indurre cambiamenti conformazionali che rendono Dbf4 disfunzionale nel facilitare la replicazione del DNA. La diversità chimica all'interno di questa classe di inibitori riflette i continui sforzi della chimica medicinale per ottimizzare la loro potenza, selettività e proprietà farmacocinetiche. Man mano che i ricercatori approfondiscono la comprensione delle sfumature strutturali di Dbf4 e delle sue interazioni, lo sviluppo di nuovi inibitori continua a essere un'area dinamica di esplorazione con potenziali implicazioni per la regolazione del ciclo cellulare e la ricerca sul cancro.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
Sebbene non sia un inibitore specifico di DBF4, il cisplatino può influire indirettamente sulla replicazione del DNA, potenzialmente influenzando la funzione di DBF4. | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
Inibisce la ribonucleotide reduttasi e influisce sulla sintesi del DNA, influenzando indirettamente la funzione di DBF4. | ||||||
XL413 | 1169562-71-3 | sc-474909 | 5 mg | $275.00 | ||
Inibitore selettivo della chinasi Dbf4-dipendente (DDK), un complesso che coinvolge CDC7 e DBF4, essenziale per l'iniziazione della replicazione del DNA. | ||||||
PHA 767491 hydrochloride | 942425-68-5 | sc-204187 sc-204187A | 10 mg 50 mg | $194.00 $786.00 | 3 | |
Inibitore potente e selettivo di CDC7, strettamente associato a DBF4 nella replicazione del DNA. | ||||||
PKI (6-22) amide | 121932-06-7 | sc-201160 | 1 mg | $157.00 | 11 | |
Un inibitore di chinasi che mira specificamente all'attività chinasica di DBF4, impedendone la fosforilazione e la successiva attivazione. | ||||||
RGB-286638 | 784210-88-4 | sc-507523 | 250 mg | $285.00 | ||
Inibitore di CDC7 che interferisce con l'iniziazione della replicazione del DNA. | ||||||
PHA-848125 | 802539-81-7 | sc-364581 sc-364581A | 5 mg 10 mg | $304.00 $555.00 | ||
Inibitore ATP-competitivo della chinasi CDC7. | ||||||