Date published: 2025-9-10

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XL413 (CAS 1169562-71-3)

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別名:
BMS-863233 hydrochloride
CAS 番号:
1169562-71-3
分子量:
326.18
分子式:
C14H13Cl2N3O2
補足情報:
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XL413は、p21活性化キナーゼ(PAK)ファミリーの一員であるPAK4の選択的かつ強力な阻害剤である。XL413は、PAK4のATP結合部位に結合することにより機能し、PAK4の活性化とそれに続く下流のシグナル伝達を阻害する。このPAK4活性の阻害により、細胞骨格の動態、細胞運動性、細胞増殖を制御するPAK4の役割が阻害される。Xl413の作用機序は、PAK4の触媒活性を阻害することで、その細胞機能を阻害することにある。


XL413 (CAS 1169562-71-3) 参考文献

  1. 強力かつ選択的なCDC7阻害剤XL413の発見。  |  Koltun, ES., et al. 2012. Bioorg Med Chem Lett. 22: 3727-31. PMID: 22560567
  2. 強力なCdc7-Dbf4(DDK)キナーゼ阻害剤XL413は, 多くの癌細胞株では活性が限られており, 潜在的な新しいDDK阻害剤の足場が発見されている。  |  Sasi, NK., et al. 2014. PLoS One. 9: e113300. PMID: 25412417
  3. Cdc7キナーゼのショウジョウバエオーソログの特性:Chiffonとは独立したエンド複製におけるCdc7の役割。  |  Stephenson, R., et al. 2015. J Biol Chem. 290: 1332-47. PMID: 25451925
  4. 細胞分裂サイクル7キナーゼ阻害剤であるXL413は, Smad2/4を介して, TGF-β1刺激C3H10T1/2細胞に対するピルフェニドンの抗線維化効果を増強した。  |  Jin, SF., et al. 2015. Exp Cell Res. 339: 289-99. PMID: 26589264
  5. Rif1-PP1によるDDKを介したMCMリン酸化の逆転は, ATR/Chk1とは無関係に複製開始とレプリソームの安定性を制御する。  |  Alver, RC., et al. 2017. Cell Rep. 18: 2508-2520. PMID: 28273463
  6. 細胞分裂周期7は口腔扁平上皮癌の潜在的治療標的であり, E2F1によって制御されている。  |  Jin, S., et al. 2018. J Mol Med (Berl). 96: 513-525. PMID: 29713760
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  8. CDC7の時限的阻害はCRISPR-Cas9を介した鋳型修復を増加させる。  |  Wienert, B., et al. 2020. Nat Commun. 11: 2109. PMID: 32355159
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  10. 国際分離株の変異解析とSARS-CoV-2スパイク蛋白質に対する薬剤再利用:分子ドッキングとシミュレーションのアプローチ。  |  Pulakuntla, S., et al. 2021. Virusdisease. 32: 690-702. PMID: 34307771
  11. 特定のエピジェネティック制御因子をCDC7と併用することで, メラノーマの増殖が強力に抑制される。  |  Chava, S., et al. 2022. iScience. 25: 104752. PMID: 35942091
  12. Dbf4-Cdc7(DDK)阻害剤PHA-767491は, CDK2-RB-E2F経路とのクロストークを介して強力な抗増殖効果を示す。  |  Pauzaite, T., et al. 2022. Biomedicines. 10: PMID: 36009559
  13. CRISPR/Cas9スクリーニングによる抵抗性小細胞肺癌における化学療法の相乗的標的としてのCDC7の同定。  |  Deng, L., et al. 2023. Cell Death Discov. 9: 40. PMID: 36725843

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

XL413, 5 mg

sc-474909
5 mg
$275.00