La classe chimica degli inibitori D5DR è costituita da un gruppo eterogeneo di composti caratterizzati principalmente dalla capacità di antagonizzare l'attività dei recettori della dopamina, direttamente o indirettamente.
Questi inibitori interagiscono con il sistema dopaminergico in vari modi. Alcuni, come SCH-23390, sono selettivi e si legano direttamente al D5DR, bloccandone l'attivazione. Altri, come la flufenazina, l'aloperidolo e la clorpromazina, sono meno selettivi e antagonizzano più sottotipi di recettori della dopamina, compreso il D5DR. L'azione di questi farmaci determina una diminuzione del segnale dopaminergico, che a sua volta riduce l'attività del D5DR. Inoltre, alcuni composti di questa classe, come il domperidone, l'L-741,626, la sulpiride e l'amisulpride, sono noti per la loro specificità nei confronti dei recettori D2-like, ma possono influenzare indirettamente il D5DR a causa dell'intricata interazione all'interno della famiglia dei recettori della dopamina. L'interconnessione di questi sottotipi di recettori significa che l'antagonizzazione di un sottotipo può avere effetti a catena sulla funzione degli altri, compreso il D5DR.
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