D54 アクチベーター

一般的なD54活性剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、ロリプラムCAS 61413-54-5、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、IBMX CAS 28822-58-4などがあるが、これらに限定されるものではない。

D54活性化剤は、cAMPレベルを上昇させるものと、 cAMPの分解を阻害するものの2種類に大別される。最初のカテゴリーには、フォルスコリン、イソプロテレノール、8-Bromo-cAMP、PGE2、エピネフリン、ドブタミン、N6,2'-O-ジブチリルアデノシン3',5'-環状一リン酸、テルブタリン、サルブタモールが含まれる。これらの化合物はアデニル酸シクラーゼを刺激するか、細胞透過性のcAMPアナログであり、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPレベルは、D54のリン酸化因子として知られるプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAによるリン酸化はD54の機能的活性を高めることができ、これらの化合物はD54活性化剤として有効である。

第二のカテゴリーにはロリプラムとIBMXがあり、これらはホスホジエステラーゼ阻害剤で、cAMPの分解を阻害し、cAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPレベルはPKAを活性化し、D54をリン酸化して活性化することができる。PKA阻害剤であるH-89二塩酸塩のユニークな作用は、PKAを介したリン酸化によって負に制御されることが知られているD54の活性も間接的に増強する。PKAを阻害すると、この負の制御が解除され、D54活性が上昇する。