D1Ertd622e Inibidores

Os inibidores comuns da D1Ertd622e incluem, entre outros, o Palbociclib CAS 571190-30-2, o Ribociclib CAS 1211441-98-3, o Abemaciclib CAS 1231929-97-7, o GSK2126458 CAS 1086062-66-9 e o AZD8055 CAS 1009298-09-2.

Os inibidores químicos da D1Ertd622e podem interromper a sua função através de vários mecanismos que envolvem a regulação do ciclo celular e as vias de transdução de sinal. O Palbociclib, o Ribociclib e o Abemaciclib são inibidores que têm como alvo a CDK4/6, que desempenha um papel crucial na progressão do ciclo celular. Ao ligarem-se a estas cinases, impedem os eventos de fosforilação que o D1Ertd622e requer para a divisão celular. Isto resulta numa interrupcao da progressao do ciclo celular, inibindo diretamente o papel de D1Ertd622e na proliferacao celular. Do mesmo modo, o omipalisib, o AZD8055, o Torin 1, o PF-04691502, o GDC-0941, o WYE-125132, o ZSTK474, o apitolisib e o NVP-BEZ235 actuam na via de sinalização PI3K/mTOR, que se sabe ser fundamental para o crescimento e a sobrevivência das células em que a D1Ertd622e está activada.

Entre esses inibidores, embora variando em especificidade e alvo dentro da via, todos levam a um amortecimento da atividade da via PI3K/mTOR. O omipalisib e o apitolisib, por exemplo, são inibidores duplos da PI3K/mTOR, o que significa que podem obstruir simultaneamente a função da PI3K e da mTOR, cinases fundamentais na via de sinalização de que a D1Ertd622e depende para a síntese e função proteicas. Este bloqueio resulta numa diminuição da sinalização subsequente necessária para que a D1Ertd622e promova o crescimento e a sobrevivência das células. O AZD8055 e o Torin 1, como inibidores da quinase mTOR, impedem a ativação de efectores subsequentes que são essenciais para o papel da D1Ertd622e no metabolismo e proliferação celular. O GDC-0941 e o ZSTK474, como inibidores da PI3K, interrompem a via PI3K-Akt, levando a uma redução da atividade da D1Ertd622e associada à progressão do ciclo celular. O efeito combinado destes inibidores químicos leva a uma inibição funcional de D1Ertd622e, negando-lhe a capacidade de cumprir o seu papel no crescimento, proliferação e sobrevivência das células.