CYP2J7 Inibitori

I comuni inibitori del CYP2J7 includono, a titolo esemplificativo, il triclosan CAS 3380-34-5, il fluconazolo CAS 86386-73-4, l'1-aminobenzotriazolo CAS 1614-12-6, il ketoconazolo CAS 65277-42-1 e la terbinafina CAS 91161-71-6.

Il citocromo P450 famiglia 2 sottofamiglia J membro 7 (CYP2J7) è un enzima essenziale con funzioni previste, tra cui l'attività di legame con l'eme, l'attività di isomerasi e l'attività di monoossigenasi. È coinvolto in processi cellulari critici come la via dell'epossigenasi P450, il processo metabolico dell'acido linoleico e il processo metabolico degli xenobiotici. Gli ortologhi umani del CYP2J7 sono stati implicati in varie condizioni patologiche, tra cui ipertensione, infarto del miocardio, ipertensione polmonare, fibrosi renale e ipertensione renale. Gli sforzi per inibire la funzione del CYP2J7 hanno identificato una serie di sostanze chimiche che esercitano effetti inibitori diretti o indiretti sull'enzima. Il triclosan, ad esempio, agisce come agente antibatterico ad ampio spettro e inibisce indirettamente il CYP2J7 interrompendo la sua attività di monoossigenasi, influenzando il processo metabolico degli xenobiotici all'interno degli organelli intracellulari legati alla membrana. Analogamente, il fluconazolo, un composto antimicotico azolico, agisce come inibitore indiretto influenzando il processo metabolico dell'acido linoleico e interrompendo l'attività della monoossigenasi, contribuendo in ultima analisi all'inibizione del CYP2J7 nel citoplasma.

L'aminobenzotriazolo, noto come inibitore suicida degli enzimi del citocromo P450, compreso il CYP2J7, si lega in modo irreversibile al gruppo eme, interrompendo l'attività isomerasica e il processo metabolico degli xenobiotici, portando a un'inibizione indiretta all'interno degli organelli intracellulari legati alla membrana. Questi esempi illustrano i diversi meccanismi attraverso i quali le sostanze chimiche modulano l'attività del CYP2J7, offrendo potenziali strade per la comprensione e l'intervento nelle malattie associate alla disregolazione di questo enzima.