CYP2C8 억제제
일반적인 CYP2C8 억제제에는 젬피브로질 1-O-β-글루쿠로니드 CAS 91683-38-4, 젬피브로질 CAS 25812-30-0, 트리메토프림 CAS 738-70-5, 클로피도그렐 CAS 113665-84-2 및 2'-데옥시-2',2'-디플루오로시티딘 CAS 95058-81-4 등이 포함되지만 이에 제한되지 않습니다.
사이토크롬 P450 계열의 중추 효소인 CYP2C8은 많은 약물과 환경 화학 물질을 포함한 다양한 이종 생물체의 대사 처리에 필수적인 역할을 합니다. 주로 간에 위치한 CYP2C8은 물질의 산화를 촉진하여 배설에 더 잘 녹아 인체에 덜 해로운 물질로 만듭니다. 이 효소의 활성은 약물의 약동학에 영향을 미쳐 약물의 흡수, 분포, 대사, 배설(ADME) 프로파일에 영향을 미칩니다. 친유성 화합물을 보다 친수성 대사산물로 전환함으로써 CYP2C8은 독성 물질에 대한 신체의 방어 메커니즘에 필수적이며, 생리적 균형을 유지하고 독성 화합물의 축적을 방해하는 효소의 중요한 역할을 강조합니다.
CYP2C8의 억제는 기질의 대사 제거율을 크게 변경하여 약물 효능의 변화를 초래할 수 있습니다. 화합물이 효소의 천연 기질과 결합 부위를 놓고 직접 경쟁하여 대사 활성을 감소시키는 경쟁적 억제를 포함한 다양한 메커니즘을 통해 억제가 발생할 수 있습니다. 억제제가 활성 부위가 아닌 다른 부위에 결합하여 기질 결합과 직접 경쟁하지 않고 효소 활성을 감소시키는 형태 변화를 일으키는 비경쟁적 억제도 중요한 역할을 합니다. 또한 메커니즘 기반 억제는 효소와 억제제 사이에 안정적인 복합체를 형성하여 비가역적인 효소 비활성화를 초래합니다. 이러한 억제는 효소의 활성 부위를 수정하여 효소가 기질에 결합할 수 없게 만드는 특정 화학적 상호 작용으로 인해 발생할 수 있습니다. 이러한 억제 메커니즘을 이해하는 것은 약물 간 상호작용을 예측하고 CYP2C8 활성 감소와 관련된 부작용을 관리하고 완화하기 위한 전략을 개발하는 데 매우 중요합니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide | 91683-38-4 | sc-221665C sc-221665 sc-221665-CW sc-221665A sc-221665B sc-221665B-CW sc-221665D sc-221665E | 500 µg 1 mg 1 mg 2 mg 5 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $326.00 $500.00 $653.00 $842.00 $1581.00 $1734.00 $2856.00 $6050.00 | 2 | |
젬피브로질 1-O-β-글루쿠로니드(CAS 91683-38-4)는 젬피브로질 약물의 대사 산물입니다. 간에서 다양한 약물과 내인성 화합물의 대사에 관여하는 시토크롬 P450 2C8(CYP2C8) 효소의 억제제로 작용합니다. | ||||||
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | $65.00 $262.00 | 2 | |
젬피브로질은 CYP2C8의 경쟁적 억제제로 작용하여 효소의 활성 부위와 직접 상호작용하여 이 효소가 처리하는 기질의 대사를 감소시켜 약동학 프로파일에 잠재적인 변화를 일으킵니다. | ||||||
Terfenadine | 50679-08-8 | sc-208421A sc-208421B sc-208421 | 500 mg 1 g 5 g | $43.00 $70.00 $118.00 | ||
테르페나딘은 π-π 스태킹과 소수성 접촉을 통해 안정적인 복합체를 형성하는 능력이 특징인 CYP2C8과 독특한 상호작용을 나타냅니다. 이 화합물의 독특한 구조적 특징은 선택적 결합을 가능하게 하여 효소의 촉매 효율에 영향을 미칩니다. 이 화합물의 대사 경로는 복잡한 전자 전달 메커니즘을 포함하며, 이는 반응 동역학을 변화시킬 수 있습니다. 또한 테르페나딘의 형태적 유연성으로 인해 활성 부위 내에서 적응할 수 있어 기질 회전율과 효소 조절에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Clopidogrel Acyl-β-D-glucuronide | 1314116-53-4 (S-isomer) | sc-217936 | 1 mg | $970.00 | 4 | |
클로피도그렐 아실-β-D- 글루쿠로니드(CAS 1314116-53-4, S- 이성질체)는 약물 클로피도그렐의 대사 산물입니다. 시토크롬 P450 2C8(CYP2C8) 효소의 억제제로 작용합니다. | ||||||
Trimethoprim | 738-70-5 | sc-203302 sc-203302A sc-203302B sc-203302C sc-203302D | 5 g 25 g 250 g 1 kg 5 kg | $66.00 $158.00 $204.00 $707.00 $3334.00 | 4 | |
트리메토프림은 효소의 활성 부위에 대한 직접적인 경쟁을 포함하는 메커니즘을 통해 CYP2C8을 억제하여 이 효소에 의한 기질의 정상적인 대사 처리를 방해할 수 있습니다. | ||||||
Clopidogrel | 113665-84-2 | sc-507403 | 1 g | $120.00 | 1 | |
클로피도그렐은 효소와 상호 작용하는 대사 산물의 형성과 관련된 메커니즘을 통해 CYP2C8 활성을 억제하여 이 효소에 의존하는 기질의 대사 처리를 감소시켜 제거를 감소시킵니다. | ||||||
2′-Deoxy-2′,2′-difluorocytidine | 95058-81-4 | sc-275523 sc-275523A | 1 g 5 g | $56.00 $128.00 | ||
2'-데옥시-2',2'-디플루오로시티딘은 잠재적으로 직접 상호작용 또는 경쟁적 억제를 통해 CYP2C8의 억제제로 작용하여 화학 요법에 사용되는 기질을 포함한 다른 기질을 대사하는 효소의 능력에 영향을 미칩니다. | ||||||
Repaglinide | 135062-02-1 | sc-219959 sc-219959A sc-219959B | 100 mg 250 mg 1 g | $215.00 $414.00 $1331.00 | 3 | |
레파글리니드의 CYP2C8 저해는 잠재적으로 효소의 활성 부위와의 경쟁적 억제 또는 상호작용으로 인해 약물 자체 및 기타 기질의 대사 제거율을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
탁솔은 효소와의 경쟁적 상호작용을 통해 CYP2C8을 억제하는 것으로 알려져 있으며, 이는 CYP2C8에 의해 대사되는 병용 투여 약물의 대사 처리 및 약동학에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | $122.00 | 7 | |
리토나비르는 직접 효소 결합 또는 효소 활성을 감소시키는 대사산물 중간체 복합체 형성을 포함하는 메커니즘을 통해 다른 시토크롬 P450 효소 중 CYP2C8을 억제합니다. | ||||||