Cyp2c37 Inibitori

I comuni inibitori di Cyp2c37 includono, a titolo esemplificativo, la quercetina CAS 117-39-5, il clopidogrel CAS 113665-84-2, il montelukast sodico CAS 151767-02-1, il fluconazolo CAS 86386-73-4 e il ketoconazolo CAS 65277-42-1.

Gli inibitori chimici di Cyp2c37 comprendono una varietà di composti che possono interagire con l'enzima per ridurne l'attività attraverso meccanismi diversi. Il sulfafenazolo, ad esempio, è un inibitore selettivo del CYP2C che compete con i substrati naturali di Cyp2c37, legandosi al suo sito catalitico attivo e riducendo così la funzione metabolica dell'enzima. Analogamente, anche il flavonoide quercetina si lega al sito attivo di Cyp2c37, impedendo all'enzima di interagire con i substrati previsti. Il clopidogrel, attraverso il suo metabolismo, può formare un metabolita reattivo che si lega irreversibilmente a Cyp2c37, determinando una diminuzione prolungata dell'attività enzimatica. Il montelukast agisce secondo lo stesso principio, competendo per i siti di legame del substrato su Cyp2c37, ostacolando così la capacità dell'enzima di metabolizzare efficacemente altri composti.

Inoltre, inibitori come il fluconazolo e il ketoconazolo hanno come bersaglio il gruppo eme di Cyp2c37. Il fluconazolo si lega a questo gruppo, fondamentale per l'azione catalitica dell'enzima, inibendone la funzione. Il ketoconazolo interferisce analogamente con il centro di ferro eme di Cyp2c37, bloccando l'elaborazione enzimatica dei suoi substrati. Il triclabendazolo e il metossalene utilizzano un approccio leggermente diverso; il triclabendazolo inibisce legandosi al sito attivo della Cyp2c37, riducendone l'attività, mentre il metossalene agisce come un inibitore basato sul meccanismo formando un legame covalente con il sito attivo, portando a un'inibizione irreversibile. Il fenilbutazone e il diclofenac inibiscono entrambi la Cyp2c37 attraverso un'inibizione competitiva, occupando il sito attivo e impedendo il metabolismo del substrato. Il diclofenac ottiene questo risultato attraverso un metabolita che si lega irreversibilmente all'enzima. Il cloramfenicolo inibisce legandosi direttamente al sito attivo di Cyp2c37, mentre il proadifene, o SKF-525A, riduce l'efficienza catalitica dell'enzima legandosi in modo non selettivo a più siti di Cyp2c37. Queste interazioni chimiche servono tutte a inibire la normale funzione di Cyp2c37, impedendo la sua abituale elaborazione metabolica dei substrati.