Cyp2c37 Inibidores

Os inibidores comuns do Cyp2c37 incluem, entre outros, a quercetina CAS 117-39-5, o clopidogrel CAS 113665-84-2, o montelucaste de sódio CAS 151767-02-1, o fluconazol CAS 86386-73-4 e o cetoconazol CAS 65277-42-1.

Os inibidores químicos da Cyp2c37 incluem uma variedade de compostos que podem interagir com a enzima para reduzir a sua atividade através de diferentes mecanismos. O sulfafenazol, por exemplo, é um inibidor seletivo da CYP2C que compete com os substratos naturais da Cyp2c37, ligando-se ao seu local catalítico ativo e reduzindo assim a função metabólica da enzima. Da mesma forma, o flavonoide quercetina também se liga ao sítio ativo da Cyp2c37, impedindo a enzima de interagir com os seus substratos pretendidos. O clopidogrel, através do seu metabolismo, pode formar um metabolito reativo que se liga irreversivelmente à Cyp2c37, resultando numa diminuição sustentada da atividade da enzima. O montelucaste funciona segundo o mesmo princípio, competindo pelos locais de ligação do substrato na Cyp2c37, impedindo assim a capacidade da enzima para metabolizar eficazmente outros compostos.

Além disso, inibidores como o fluconazol e o cetoconazol têm como alvo o grupo heme no Cyp2c37. O fluconazol liga-se a este grupo, que é vital para a ação catalítica da enzima, inibindo assim a sua função. O cetoconazol interfere de forma semelhante com o centro de ferro heme da Cyp2c37, bloqueando o processamento enzimático dos seus substratos. O triclabendazol e o metoxsaleno utilizam uma abordagem ligeiramente diferente; o triclabendazol inibe ligando-se ao local ativo da Cyp2c37, reduzindo a sua atividade, enquanto o metoxsaleno actua como um inibidor baseado no mecanismo, formando uma ligação covalente com o local ativo, levando a uma inibição irreversível. A fenilbutazona e o diclofenac inibem a Cyp2c37 através de inibição competitiva, ocupando o local ativo e impedindo o metabolismo do substrato. O diclofenac consegue este objetivo através de um metabolito que se liga irreversivelmente à enzima. O cloranfenicol inibe ligando-se diretamente ao local ativo da Cyp2c37, enquanto o proadifeno, ou SKF-525A, reduz a eficiência catalítica da enzima ligando-se de forma não selectiva a vários locais da Cyp2c37. Todas estas interacções químicas servem para inibir a função normal da Cyp2c37, impedindo o seu processamento metabólico habitual dos substratos.