CYP2B6 Inibidores

Os inibidores comuns do CYP2B6 incluem, entre outros, o 2-fenil-2-(1-piperidinil)propano CAS 92321-29-4, o sulfato de hidrogénio S-(+)-Clopidogrel CAS 120202-66-6, o cloridrato de ticlopidina CAS 53885-35-1, o tio-TEPA CAS 52-24-4 e a ciclofosfamida CAS 50-18-0.

A classe química dos inibidores do CYP2B6 inclui uma gama diversificada de compostos que podem inibir a função da enzima do citocromo P450 2B6. Esta inibição é crucial porque a CYP2B6 desempenha um papel significativo no metabolismo de vários fármacos, e a sua inibição pode levar a uma alteração da farmacocinética e da dinâmica destes fármacos. Os inibidores actuam através de diferentes mecanismos, mas, essencialmente, competem com os substratos da enzima ou interferem com a sua atividade catalítica.

Clopidogrel, Ticlopidina, Tiotepa e Ciclofosfamida são exemplos de medicamentos cujos metabolitos podem atuar como inibidores da CYP2B6. Estes metabolitos competem ou bloqueiam o local ativo da enzima, inibindo assim a sua função normal. A fenitoína, o secobarbital e a sertralina partilham a caraterística comum de inibir a CYP2B6, afectando a sua capacidade de metabolizar outros medicamentos. Isto pode resultar em interações medicamentosas e na alteração da eficácia ou da toxicidade dos medicamentos. Além disso, compostos como a Nevirapina, o Efavirenz, o Propofol, a Metadona e o Ritonavir são particularmente notáveis pela sua atividade inibidora do CYP2B6. Estes compostos são conhecidos por influenciar significativamente a via metabólica dos fármacos processados pelo CYP2B6, levando a um aumento dos níveis plasmáticos destes fármacos. O mecanismo de inibição pode variar desde a interação direta com o local ativo da enzima até à alteração da sua expressão ou estabilidade.