Inhibiteurs CYP1A1

Les inhibiteurs courants du CYP1A1 comprennent, sans s'y limiter, l'Ellipticine CAS 519-23-3, le TMS CAS 24144-92-1, l'Alizarine CAS 72-48-0, la Rutaecarpine CAS 84-26-4 et le Ptérostilbène, Pterocarpus marsupium CAS 537-42-8.

CYP1A1, qui fait partie de la superfamille du cytochrome P450, est une enzyme cruciale impliquée dans la biotransformation de divers composés endogènes et xénobiotiques. Les enzymes du cytochrome P450 jouent un rôle central dans le métabolisme des médicaments, des acides gras et des stéroïdes, ainsi que dans la détoxification de certains carcinogènes. Plus précisément, le CYP1A1 se trouve principalement dans le foie et est induit par les hydrocarbures aromatiques polycycliques, une classe de polluants environnementaux. Bien que sa fonction principale soit de métaboliser ces composés pour faciliter leur excrétion, le CYP1A1 peut parfois convertir des procarcinogènes en leurs formes cancérigènes actives. Ce double rôle de détoxification et d'activation fait de la régulation de l'activité du CYP1A1 un aspect complexe et essentiel de l'homéostasie cellulaire.

Les inhibiteurs du CYP1A1 sont une classe de composés chimiques conçus pour cibler et moduler l'activité enzymatique du CYP1A1. Ces inhibiteurs se lient au site actif de l'enzyme, empêchant l'interaction avec le substrat et le métabolisme qui s'ensuit. L'interaction entre l'inhibiteur et le CYP1A1 peut être compétitive, l'inhibiteur entrant en compétition avec le substrat pour le même site de liaison, ou non compétitive, l'inhibiteur se liant à un site différent, entraînant un changement de conformation qui réduit l'activité de l'enzyme.