CYP11B-Inhibitoren gehören zu einer spezifischen Klasse chemischer Verbindungen, die darauf abzielen, die Aktivität von zwei eng verwandten Enzymen, CYP11B1 und CYP11B2, zu modulieren, die entscheidende Komponenten des Steroidbiosynthesewegs in der Nebenniere sind. Diese Enzyme, die auch als Steroid-11-beta-Hydroxylase (CYP11B1) und Aldosteron-Synthase (CYP11B2) bezeichnet werden, spielen eine wesentliche Rolle bei der Synthese von Cortisol und Aldosteron, zwei lebenswichtigen Steroidhormonen, die verschiedene physiologische Prozesse im menschlichen Körper regulieren. CYP11B1 katalysiert vor allem die Umwandlung von 11-Desoxycortisol in Cortisol in der Nebennierenrinde, während CYP11B2 für die Umwandlung von Corticosteron in Aldosteron verantwortlich ist. CYP11B-Hemmer üben ihren Einfluss aus, indem sie in die enzymatischen Aktivitäten von CYP11B1 und CYP11B2 eingreifen und so die Produktion dieser Steroidhormone modulieren.
Der Wirkmechanismus von CYP11B-Hemmern besteht in der Regel darin, dass sie sich an die aktiven Stellen dieser Enzyme binden und dadurch deren Fähigkeit behindern, Vorläufermoleküle in Cortisol und Aldosteron umzuwandeln. Auf diese Weise stören diese Hemmstoffe die Synthese dieser Hormone, was zu einer Verringerung der Cortisol- und Aldosteronspiegel im Körper führt. Diese Modulation der Steroidhormonproduktion kann tief greifende physiologische Folgen haben, da Cortisol und Aldosteron bei der Regulierung des Blutdrucks, des Elektrolythaushalts und der Reaktion des Körpers auf Stress eine zentrale Rolle spielen. Infolgedessen haben CYP11B-Inhibitoren in den Bereichen Endokrinologie und Pharmakologie großes Interesse geweckt, da sie Einblicke in die Regulierung dieser essenziellen Hormone und die Entwicklung von Maßnahmen zur Behandlung von Krankheiten, die mit ihrer Dysregulation zusammenhängen, bieten können.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Aminoglutethimide | 125-84-8 | sc-207280 sc-207280A sc-207280B sc-207280C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $41.00 $143.00 $530.00 $2020.00 | 2 | |
Hemmt CYP11B1, indem es die Umwandlung von Cholesterin in Cortisol und Aldosteron blockiert und so die Produktion von Steroidhormonen reduziert. | ||||||
Etomidate | 33125-97-2 | sc-203577 | 10 mg | $124.00 | ||
Wirkt als reversibler Inhibitor durch Bindung an das aktive Zentrum des CYP11B-Enzyms und blockiert die Cortisol-Synthese. | ||||||
Metyrapone | 54-36-4 | sc-200597 sc-200597A sc-200597B | 200 mg 500 mg 1 g | $25.00 $56.00 $86.00 | 4 | |
Hemmt CYP11B1, indem es die Umwandlung des Enzyms von 11-Desoxycortisol in Cortisol blockiert, was bei der Erforschung des Cushing-Syndroms untersucht wurde. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Ein nicht-selektiver Inhibitor mehrerer CYP-Enzyme, einschließlich CYP11B1 und CYP11B2, der die Cortisol- und Aldosteron-Synthese reduziert. | ||||||
Mitotane | 53-19-0 | sc-205754 sc-205754A | 100 mg 1 g | $71.00 $163.00 | 1 | |
Stört die mitochondriale Funktion in den Nebennierenzellen und verringert die Steroidhormonproduktion, insbesondere bei Nebennierenrindenkarzinomen. | ||||||
Fadrozole hydrochloride | 102676-31-3 | sc-252819 sc-252819A sc-252819B | 10 mg 50 mg 500 mg | $138.00 $530.00 $4080.00 | ||
Blockiert das Enzym Aromatase, wodurch die Androgensynthese in der Nebenniere indirekt über eine Rückkopplung reduziert wird. | ||||||
Abiraterone Acetate | 154229-18-2 | sc-207240 | 5 mg | $231.00 | 1 | |
Hemmt CYP17A1, ein wichtiges Enzym, das sowohl an der Androgen- als auch an der Cortisol-Synthese in den Nebennieren beteiligt ist. | ||||||
Trilostane | 13647-35-3 | sc-208469 sc-208469A | 10 mg 100 mg | $224.00 $1193.00 | 2 | |
Kompetitiver Hemmstoff der 3β-Hydroxysteroid-Dehydrogenase, der zu einer verminderten Cortisol-Synthese führt. | ||||||
Mifepristone | 84371-65-3 | sc-203134 | 100 mg | $60.00 | 17 | |
Wirkt als Glucocorticoid-Rezeptor-Antagonist und hemmt indirekt die Wirkung von Cortisol, ohne direkt auf CYP11B-Enzyme zu wirken. |