Date published: 2025-9-11

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cyclin 2b激活剂

常见的细胞周期蛋白 2b 激活剂包括但不限于白藜芦醇 CAS 501-36-0、槲皮素 CAS 117-39-5、染料木素 CAS 446-72-0、D,L-红景天 CAS 4478-93-7 和姜黄素 CAS 458-37-7。

细胞周期蛋白是通过激活细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)来控制细胞周期进程的调节蛋白家族。假设细胞周期蛋白 2b 遵循该家族的命名惯例,那么该蛋白的激活剂将与之结合,增强其调控功能以及与 CDK 伙伴的相互作用。这些激活剂的结构特征将被设计成能与细胞周期蛋白 2b 发生特异性相互作用,可能是在异构位点引起构象变化,促进相关 CDK 的结合和激活,也可能是在细胞周期蛋白 2b 与 CDK 相互作用的界面上,稳定活性复合物。

为了发现和描述细胞周期蛋白 2b 激活因子,研究人员将结合使用硅学建模和经验性生化试验。最初的步骤可能包括利用 X 射线晶体学或冷冻电镜等方法确定细胞周期蛋白 2b 的结构(如果还没有的话)。通过计算化学技术,包括分子对接和化合物库虚拟筛选,预测可以结合和激活细胞周期蛋白 2b 的分子,这些结构见解将指导潜在激活剂的设计和优化。随后对这些化合物进行体外合成和测试,包括在细胞周期进展试验中评估它们对细胞周期蛋白 2b 及其相关 CDK 活性的影响。这些试验将测量通常由细胞周期蛋白 2b-CDK 复合物调控的底物的磷酸化,从而提供激活剂功效的读数。通过反复循环的结构-活性关系研究,根据生物数据对化学结构进行修改,从而进一步完善激活剂化合物。这一过程将产生一系列确定细胞周期蛋白 2b 激活剂类别的化合物,每种化合物都具有不同程度的特异性和效力。

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