CXorf56 アクチベーター

一般的なCXorf56活性剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、BAY 60-6583 CAS 910487-58-0などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

CXorf56の活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達カスケードを通じて、タンパク質の機能的活性を増強する多様な化合物群である。細胞内のcAMPレベルを上昇させる化合物は、アデニル酸シクラーゼを直接刺激するか、ホスホジエステラーゼによるcAMPの分解を阻害することによって、活性化物質の一つのカテゴリーとして作用する。上昇したcAMPはプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAはCXorf56を含む標的タンパク質をリン酸化し、活性を上昇させる。このメカニズムは、エピネフリンやグルカゴンなどの内因性分子が、特定のGタンパク質共役型受容体に結合してcAMP経路を引き起こす場合と、アデニル酸シクラーゼの触媒ユニットを直接活性化したり、ホスホジエステラーゼを選択的に阻害してcAMPの分解を防ぐ合成分子の両方によって利用される。前駆体分子が一酸化窒素に代謝されると、一酸化窒素がグアニル酸シクラーゼを刺激してcGMPレベルを上昇させる。その結果、プロテインキナーゼG（PKG）が活性化され、CXorf56と同じシグナル伝達経路のタンパク質がリン酸化され、間接的に活性化される。

これらのメカニズムに加えて、環状ヌクレオチド分解経路を標的とする化合物、特にホスホジエステラーゼ5型（PDE5）と3型（PDE3）を阻害する化合物もあり、それぞれcGMPとcAMPの分解を阻止する。これらの酵素が阻害されると、それぞれのプロテインキナーゼであるPKGとPKAが持続的に活性化される。活性化されたキナーゼは、CXorf56を含む広範なタンパク質をリン酸化し、その機能的活性を高める可能性がある。