CTAGE2活性化剤は、CTAGE2が直接関与する特定のシグナル伝達経路を通じて、CTAGE2の機能的活性を高めることができる化学物質である。ここに挙げた化学物質はすべて、SIRT1を活性化するか、PI3K/ACT経路を阻害するか、mTOR経路を阻害するか、MAPK経路を阻害するかのいずれかであり、これによりFOXO3aが活性化され、CTAGE2の転写が促進される。レスベラトロールは、FOXO3aを脱アセチル化するSIRT1を活性化することが知られている。
脱アセチル化されたFOXO3aは核に移行し、CTAGE2の転写を活性化する。ベルベリンとメトホルミンは、mTOR経路を不活性化するか、AMPKを直接活性化し、FOXO3aの活性化につながり、その後CTAGE2の転写を促進する。AICARもまたAMPKを活性化し、FOXO3aの活性化をもたらし、CTAGE2の転写を促進する。一方、ケルセチン、ウォゴニン、クルクミン、ゲニステイン、EGCG、LY294002、PD98059、U0126などの化学物質は、PI3K/ACT経路やMAPK経路を阻害し、FOXO3a活性を増強する。活性化されたFOXO3aは、CTAGE2の転写を促進することができる。
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