Inhibiteurs CRSP77

Les inhibiteurs courants de la CRSP77 comprennent, entre autres, le Triptolide CAS 38748-32-2, le DRB CAS 53-85-0, l'α-Amanitine CAS 23109-05-9, le chlorhydrate de flavopiridol CAS 131740-09-5 et le Rocaglamide CAS 84573-16-0.

Les inhibiteurs de CRSP77 englobent une gamme variée de composés chimiques qui affectent indirectement l'activité de MED17, un composant clé du complexe médiateur dans la régulation de la transcription. Ces inhibiteurs exercent leurs effets par le biais de divers mécanismes, influençant différentes étapes du processus de transcription et la stabilité des protéines liées à la transcription. Par exemple, le Triptolide et l'α-Amanitine ciblent respectivement la machinerie générale de transcription et l'ARN polymérase II. En inhibant ces composants, ils pourraient indirectement affecter le rôle de MED17 dans l'initiation et l'élongation de la transcription.

D'autres composés comme le DRB et le Flavopiridol ciblent la phase d'élongation de la transcription. Le DRB inhibe l'élongation de l'ARN polymérase II, tandis que le Flavopiridol inhibe la CDK9, une kinase critique dans l'élongation de la transcription. Ces actions peuvent avoir un impact indirect sur la fonction de MED17 dans le complexe médiateur. Le Rocaglamide et l'Actinomycine D affectent respectivement la synthèse des protéines et la liaison à l'ADN, réduisant potentiellement l'efficacité de MED17 dans la régulation de la transcription. Les inhibiteurs de la bromodomaine BET tels que I-BET151 et JQ1 modulent les processus de transcription, influençant indirectement le rôle de MED17.