CROT 抑制因子

常见的 CROT 抑制剂包括但不限于脂肪酶抑制剂、THL（CAS 96829-58-2）、马来酸培哚利定（CAS 6724-53-4）、（+）-依托莫司钠（CAS 828934-41-4）、锂（CAS 7439-93-2）和盐酸曲美他嗪（CAS 13171-25-0）。 ir sodium salt CAS 828934-41-4、锂 CAS 7439-93-2 和盐酸曲美他嗪 CAS 13171-25-0。

CROT 的化学抑制剂通过不同的机制发挥作用，阻碍 CROT 参与脂肪酸代谢的能力。奥利司他是一种脂肪酶抑制剂，它能减少胃肠道对脂肪的吸收，从而导致脂肪酸供应量减少，无法在 CROT 的介导下将辛酰-CoA 和肉碱转化为辛酰肉碱。Perhexiline 和 Oxfenicine 通过抑制肉碱棕榈酰基转移酶 (CPT)，减少了线粒体对长链脂肪酸的吸收，从而减少了 CROT 的底物库。同样，Etomoxir 对 CPT1 的抑制也会抑制脂肪酰链向线粒体的运输，从而限制 CROT 发挥酶功能所需的酰基肉碱底物。丙二酰-CoA是CPT1的天然抑制剂，它也会减少脂肪酰-CoAs池，通过剥夺底物间接限制CROT的活性。

曲美他嗪和雷诺嗪的作用是抑制脂肪酸氧化酶，从而降低酰基肉碱对 CROT 的可用性。米屈肼可抑制γ-丁基甜菜碱羟化酶，从而减少肉碱的合成，进而减少 CROT 的底物供应。二甲双胍通过激活 AMPK 间接影响 CROT，从而导致酰基-CoA 水平降低，进而降低 CROT 活性。非诺贝特可激活 PPARα，导致脂肪酸氧化增加，从而耗尽 CROT 活性所需的脂肪酸底物。烟酸可减少游离脂肪酸从脂肪组织中的移动，这反过来又会限制 CROT 可利用的底物，从而导致该蛋白的脂肪酸转移酶活性受到功能性抑制。每种化学物质都会与脂肪酸代谢的不同环节发生作用，从而通过降低底物可用性或竞争性抑制来抑制 CROT 的功能活性。