CRISP-11 활성제

일반적인 CRISP-11 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, 오카다산 CAS 78111-17-8 및 칼리쿨린 A CAS 101932-71-2가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

포스콜린은 아데닐릴 시클라제를 능숙하게 활성화하여 세포 내 사이클릭 AMP 수치를 높입니다. 이러한 cAMP의 상승은 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화할 수 있으며, 이는 잠재적으로 CRISP-11 경로 내의 단백질을 포함하여 광범위한 세포 단백질을 인산화할 수 있는 능력이 있어 CRISP-11 활성화를 촉진합니다. 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 또 다른 강력한 활성화제로, 주로 단백질 키나아제 C(PKC)를 활성화합니다. PKC는 수많은 신호 캐스케이드에서 중추적인 역할을 하며, PMA를 통한 활성화는 CRISP-11의 작동 네트워크와 상호 연결된 단백질의 인산화를 초래하여 활성화의 정점을 이룰 수 있습니다. 마찬가지로 이오노마이신은 세포 내 칼슘 수치를 높여서 작용하며, 그 결과 칼슘 의존성 키나아제가 활성화되어 CRISP-11 신호 네트워크의 일부인 단백질을 인산화하고 변경할 수 있습니다.

오카다산 및 칼리쿨린 A와 같은 화합물에 의한 단백질 인산화 효소 PP1 및 PP2A의 억제는 단백질이 장기간 인산화된 상태로 유지되도록 합니다. 이러한 지속적인 인산화는 CRISP-11 경로에 영향을 미쳐 잠재적으로 활성화될 수 있습니다. 또한, 포스파티딘산에 의한 mTOR 신호 경로의 관여 또는 라파마이신에 의한 해당 경로의 변조는 억제제로서의 역할에도 불구하고 피드백 루프로 인해 반향 효과를 일으켜 CRISP-11 활동에 영향을 미칠 수 있습니다. 에피갈로카테킨 갈레이트(EGCG)와 LY294002는 키나아제와 포스파타제 활성에 변화를 일으켜 CRISP-11이 서식하는 신호 환경을 미묘하게 변화시킵니다. SB203580과 PD98059는 각각 p38 MAP 키나아제와 MEK를 억제함으로써 CRISP-11의 신호 축과 교차하는 대체 경로의 보상적 활성화를 유발할 수 있습니다. SP600125의 JNK 억제는 대체 신호 경로의 활성화로 이어질 수 있으며, 잠재적으로 신호 경로 간의 누화로 인해 CRISP-11 활성의 상향 조절을 초래할 수 있습니다.