Date published: 2025-12-20

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CRF21 Ativadores

Os activadores comuns do CRF21 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, o PMA CAS 16561-29-8, a isonomicina CAS 56092-82-1 e o IBMX CAS 28822-58-4.

Os activadores CRF21 são uma categoria de compostos químicos conhecidos pela sua interação específica com componentes celulares, visando particularmente as vias reguladoras associadas à CRF21, uma proteína envolvida na regulação hormonal. Estes activadores são concebidos para se ligarem e modularem a atividade da CRF21, influenciando a regulação da produção e sinalização hormonal. A relação entre os activadores da CRF21 e os seus locais-alvo é caracterizada por reacções bioquímicas complexas que podem levar a modificações na funcionalidade da proteína, com potencial impacto no equilíbrio e no comportamento das redes hormonais. A revelação do mecanismo de ação dos activadores da CRF21 inclui ensaios bioquímicos, análise das afinidades de ligação e a investigação das propriedades cinéticas da interação ativador-recetor, bem como a observação das respostas celulares subsequentes.

A investigação e o aperfeiçoamento dos activadores do CRF21 exigem uma exploração aprofundada das relações estrutura-atividade, uma vez que a eficácia destes compostos está intrinsecamente ligada à sua arquitetura molecular. Técnicas avançadas como a modelação computacional, a cristalografia ou a espetroscopia de ressonância magnética nuclear (RMN) são frequentemente utilizadas para determinar a configuração espacial dos átomos nas moléculas activadoras, o que é crucial para prever e melhorar o seu perfil de atividade. A seletividade dos activadores CRF21 é fundamental, uma vez que as interacções não específicas no sistema biológico podem conduzir a uma cascata de efeitos indesejáveis. Por conseguinte, a síntese e a otimização iterativa destes compostos visam aumentar a sua precisão para o CRF21. As investigações sobre os activadores do CRF21 estão profundamente enraizadas nos domínios da bioquímica, centrando-se nos princípios elementares subjacentes às interacções moleculares e nos meandros das vias de sinalização celular.

VEJA TAMBÉM

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Nome do ProdutoCAS #Numero de CatalogoQuantidadePrecoUso e aplicacaoNOTAS

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

A forskolina estimula diretamente a adenilato ciclase, resultando num aumento da produção de AMP cíclico (cAMP). Níveis elevados de AMPc levam à ativação da proteína quinase A (PKA), que por sua vez pode fosforilar o CRF21, aumentando assim a sua atividade como parte das vias de sinalização dependentes de AMPc a jusante.

Isoproterenol Hydrochloride

51-30-9sc-202188
sc-202188A
100 mg
500 mg
$27.00
$37.00
5
(0)

O isoproterenol actua como agonista dos receptores beta-adrenérgicos, levando à ativação da proteína G e ao subsequente aumento dos níveis de AMPc. O aumento do AMPc ativa a PKA, que pode então fosforilar e assim aumentar a atividade do CRF21 nos cardiomiócitos ou noutros tipos de células relevantes onde o CRF21 é expresso.

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

O PMA ativa a proteína quinase C (PKC), que pode fosforilar vários substratos, incluindo o CRF21. A fosforilação mediada pela PKC tem sido implicada na regulação de numerosas proteínas e, se o CRF21 for um substrato, isso resultaria na sua maior atividade.

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
5 mg
$76.00
$265.00
80
(4)

A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular, levando à ativação de vias de sinalização dependentes do cálcio. Isto pode aumentar indiretamente a atividade do CRF21 através da ativação da quinase dependente da calmodulina (CaMK), que pode fosforilar o CRF21 se este for um alvo.

IBMX

28822-58-4sc-201188
sc-201188B
sc-201188A
200 mg
500 mg
1 g
$159.00
$315.00
$598.00
34
(1)

O IBMX é um inibidor não seletivo das fosfodiesterases, que impede a degradação do AMPc e do GMPc na célula. O aumento resultante dos níveis de AMPc/GMPc pode levar à ativação da PKA ou da PKG, respetivamente, que podem então aumentar a atividade do CRF21 fosforilando-o, se o CRF21 fizer parte destas cascatas de sinalização.

L-Arginine

74-79-3sc-391657B
sc-391657
sc-391657A
sc-391657C
sc-391657D
5 g
25 g
100 g
500 g
1 kg
$20.00
$30.00
$60.00
$215.00
$345.00
2
(0)

A L-Arginina é um substrato para a óxido nítrico sintase, levando à produção de óxido nítrico (NO). O NO ativa a guanilato ciclase, que aumenta os níveis de GMPc, levando à ativação da PKG. A PKG pode então fosforilar o CRF21, resultando numa maior atividade do CRF21 se este for um alvo destas vias de sinalização.

(−)-Epinephrine

51-43-4sc-205674
sc-205674A
sc-205674B
sc-205674C
sc-205674D
1 g
5 g
10 g
100 g
1 kg
$40.00
$102.00
$197.00
$1739.00
$16325.00
(1)

A epinefrina liga-se aos receptores beta-adrenérgicos e ativa-os, o que aumenta os níveis de AMPc através da sinalização da proteína G. A ativação subsequente da PKA pode levar à ativação do Zfp429. A subsequente ativação da PKA pode levar à fosforilação e ao aumento da atividade do CRF21 nas células que expressam receptores adrenérgicos relevantes.

Nicotinic Acid

59-67-6sc-205768
sc-205768A
250 g
500 g
$61.00
$122.00
1
(1)

O ácido nicotínico actua como agonista do recetor GPR109A, o que pode levar à inibição da degradação do AMP cíclico por inibição da adenilil ciclase. Os níveis estabilizados de AMPc podem ativar a PKA, aumentando potencialmente a atividade do CRF21 através da fosforilação mediada pela PKA, se o CRF21 estiver implicado na via.

Angiotensin II, Human

4474-91-3sc-363643
sc-363643A
sc-363643B
sc-363643C
1 mg
5 mg
25 mg
100 mg
$50.00
$75.00
$260.00
$505.00
3
(1)

A angiotensina II interage com os seus receptores acoplados à proteína G para ativar a fosfolipase C (PLC), levando à produção de inositol trisfosfato (IP3) e diacilglicerol (DAG), e à libertação de cálcio das reservas intracelulares. Esta cascata pode aumentar a atividade do CRF21 através de processos dependentes do cálcio ou mediados pela PKC, se o CRF21 estiver envolvido.

Vardenafil

224785-90-4sc-362054
sc-362054A
sc-362054B
100 mg
1 g
50 g
$516.00
$720.00
$16326.00
7
(1)

O vardenafil é um inibidor da fosfodiesterase-5 que impede a degradação do GMPc, levando à sua acumulação. A ativação resultante da PKG poderia aumentar a atividade do CRF21 se este fosse um alvo das vias de sinalização dependentes do GMPc.