CPP32 激活剂由多种化学物质组成,可增强 CPP32 的蛋白水解活性。Z-DEVD-FMK 通过竞争性抑制其他的 caspase,可以增加 CPP32 的底物可用性,从而增强其活性。同样,依托泊苷和喜树碱这两种 DNA 损伤剂也会诱导细胞凋亡,这就需要激活 CPP32 来分解细胞成分。交替霉素、Thapsigargin 和 Brefeldin A 等化合物会对内质网产生压力,引发凋亡反应,最终导致 CPP32 激活。通过诱导线粒体途径产生的白桦脂酸和红豆杉素以及通过氧化应激产生的三氧化二砷也会导致细胞凋亡,从而需要 CPP32 的作用来执行细胞死亡。
此外,激酶抑制剂 Staurosporine 可通过包括激活 CPP32 在内的广泛机制启动细胞凋亡。环己亚胺通过抑制蛋白质合成诱导细胞凋亡,从而增强 CPP32 的活性。TRAIL 虽然是一种生物配体,但其合成形式中的 TRAIL 可直接与死亡受体相互作用,从而引发激活 CPP32 的级联反应。
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