COPD Activadores

Los activadores comunes de la EPOC incluyen, pero no se limitan al ácido retinoico, todos los trans CAS 302-79-4, PMA CAS 16561-29-8, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5, Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5 y Forskolin CAS 66575-29-9.

Los activadores de EPOC son compuestos químicos que pueden potenciar directa o indirectamente la actividad funcional de EPOC (ARCN1). Actúan influyendo en vías de señalización o procesos celulares específicos en los que EPOC (ARCN1) está directamente implicado. Por ejemplo, ácido retinoico, forbol 12-miristato 13-acetato (PMA), N6,2'-O-dibutiriladenosina 3',5'-monofosfato cíclico (db-cAMP), forskolina, 8-bromo-cAMP, 8-(4-Clorofeniltio)adenosina 3',5'-monofosfato cíclico (8-CPT-cAMP), e Isoproterenol aumentan la fosforilación de EPOC (ARCN1) a través de diferentes vías de señalización. La fosforilación es un proceso clave para la activación funcional de EPOC (ARCN1). El ácido retinoico, por ejemplo, influye en la fosforilación de EPOC (ARCN1) a través de la vía de señalización del ácido retinoico, mientras que el PMA activa la proteína quinasa C (PKC), lo que conduce a la fosforilación de EPOC (ARCN1).

Otros compuestos como el galato de epigalocatequina (EGCG), la tetrodotoxina (TTX) y el ácido meclofenámico mejoran la actividad funcional de los canales EPOC (ARCN1) manteniendo la despolarización de la membrana o alterando el entorno de comunicación intercelular, ambos importantes para la puerta de los canales EPOC (ARCN1). El galato de epigalocatequina (EGCG), por ejemplo, inhibe los canales de potasio sensibles al ATP, manteniendo así la despolarización de la membrana, que es crucial para el cierre de los canales EPOC (ARCN1). Por otro lado, el ácido meclofenámico, un antiinflamatorio no esteroideo (AINE), actúa como un bloqueador no selectivo de la unión gap. Esta acción puede potenciar la actividad de la EPOC (ARCN1) al alterar el entorno de comunicación intercelular, modulando así la compuerta de los canales de esta proteína. La genisteína, un isoflavonoide, inhibe las proteínas tirosina quinasas, lo que puede alterar el estado de fosforilación de EPOC (ARCN1), provocando su activación funcional.