COPD アクチベーター

一般的なCOPD活性化剤には、レチノイン酸（all trans CAS 302-79-4）、PMA CAS 16561-29-8、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、ジブチルリル-cAMP CAS 16980-89-5、フォルスコリン CAS 66575-29-9などがあるが、これらに限定されない。

COPD活性化剤は、COPD(ARCN1)の機能的活性を直接的または間接的に増強することができる化合物である。COPD（ARCN1）が直接関与する特定のシグナル伝達経路や細胞プロセスに影響を与えることで作用する。例えば、レチノイン酸、フォルボール12-ミリスチン酸13-酢酸（PMA）、N6,2'-O-ジブチリルアデノシン3',5'-環状一リン酸（db-cAMP）、フォルスコリン、8-Bromo-cAMP、8-(4-Chlorophenylthio)adenosine3',5'-cyclic monophosphate(8-CPT-cAMP)、イソプロテレノールは、異なるシグナル伝達経路を介してCOPD(ARCN1)のリン酸化を促進する。リン酸化はCOPD(ARCN1)の機能活性化にとって重要なプロセスである。例えば、レチノイン酸はレチノイン酸シグナル伝達経路を通してCOPD（ARCN1）のリン酸化に影響を与え、PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、COPD（ARCN1）のリン酸化につながる。

エピガロカテキンガレート（EGCG）、テトロドトキシン（TTX）、メクロフェナム酸のような他の化合物は、COPD（ARCN1）チャネルのゲーティングに重要な膜脱分極の維持や細胞間情報伝達環境の変化により、COPD（ARCN1）の機能活性を増強する。例えば、エピガロカテキンガレート（EGCG）はATP感受性カリウムチャネルを阻害し、COPD（ARCN1）チャネルのゲーティングに重要な膜脱分極を維持する。一方、非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）であるメクロフェナム酸は、非選択的ギャップ結合遮断薬として作用する。この作用は、細胞間情報伝達環境を変化させることによりCOPD（ARCN1）の活性を高め、このタンパク質のチャネルのゲーティングを調節することができる。イソフラボノイドの一種であるゲニステインは、プロテインチロシンキナーゼを阻害し、COPD（ARCN1）のリン酸化状態を変化させ、その機能的活性化につながる。