Consortin Inibidores

Os inibidores comuns da consortina incluem, entre outros, o gefitinib CAS 184475-35-2, o erlotinib, base livre CAS 183321-74-6, o lapatinib CAS 231277-92-2, o sorafenib CAS 284461-73-0 e o sunitinib, base livre CAS 557795-19-4.

Os inibidores da consortina englobam um grupo de compostos químicos que, através da sua ação sobre vários receptores tirosina-quinases (RTK) e vias de sinalização intracelular, conduzem à reduzida atividade funcional da consortina. O Gefitinib, o Erlotinib e o Lapatinib actuam como inibidores dos membros da família EGFR, substratos essenciais da Consortina. Ao impedir a ativação e a sinalização subsequentes destes receptores, estes inibidores impedem indiretamente o papel da Consortina na separação dos membros da família EGFR para os lisossomas para degradação, reduzindo assim a sua atividade funcional. Do mesmo modo, inibidores como o sorafenib e o sunitinib têm como alvo outros RTK e as suas vias associadas, com as quais se sabe que a consortina interage no processo de desregulação dos receptores e de tráfico endocítico. A inibição destas vias por estes produtos químicos resulta na diminuição do envolvimento da Consortina na degradação lisossomal destes receptores, diminuindo assim efetivamente a sua atividade funcional.

Para além disso, contribuem para a gama de inibidores da consortina compostos como o vandetanib, o dasatinib, o bosutinib, o AP 24534, o crizotinib, o lenvatinib e o axitinib. Estes inibidores têm como alvo várias cinases, incluindo VEGFR, Src, Abl, c-Met e ALK, todas elas envolvidas em cascatas de sinalização e processos celulares que a Consortin facilita. Ao reduzirem a sinalização e o subsequente tráfico endocítico destas cinases, estes inibidores levam a uma redução do papel da Consortina na seleção e degradação de RTKs. Cada inibidor, embora distinto no seu alvo primário e no seu mecanismo, converge para o resultado comum de diminuir a atividade funcional da Consortina ao perturbar o tráfico normal e as vias de degradação dos RTKs, que são fundamentais para a funcionalidade da Consortina na homeostase celular.