CNTD2阻害剤

一般的なCNTD2阻害剤としては、コルヒチンCAS 64-86-8、タキソールCAS 33069-62-4、(S)-(-)-ブレビスタチンCAS 856925-71-8、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7、NSC 23766 CAS 733767-34-5などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

CNTD2阻害剤は、単一の化学的分類では認識されな いが、様々な細胞成分や経路と相互作用し、間接的にCNTD2 の機能を阻害する多様な化合物である。これらの化合物は、CNTD2活性に不可欠な細胞内環境と輸送機構を破壊するという共通の結果に収束する、異なるメカニズムで作用する。例えば、コルヒチンやパクリタキセルのような細胞骨格エレメントを標的とする薬剤は、微小管ネットワークを不安定化させたり、過剰に安定化させたりすることで効果を発揮する。このような微小管ダイナミクスの変化は、CNTD2の細胞内輸送を妨げ、その結果、CNTD2が活性を発揮する細胞内場所に到達できなかったり、その機能に必要な他のタンパク質と相互作用できなかったりする可能性がある。

ブレッビスタチンをはじめとするアクチン細胞骨格に作用する薬剤は、アクチンフィラメントの動態を阻害することによって作用する。微小管とアクチンフィラメントからなる細胞骨格は、CNTD2のようなタンパク質を含む細胞成分の輸送と局在に不可欠である。ミオシンII ATPase活性を阻害することにより、ブレッビスタチンはミオシンが筋収縮やその他の細胞運動に必要な力を発生するのを妨げる。このことは、細胞質分裂、細胞形状の維持、細胞内の小胞や小器官の移動などの細胞プロセスに影響を与える。その結果、細胞内でのCNTD2の適切な分布と機能が損なわれ、機能阻害につながる可能性がある。