CNIH Activateurs

Les activateurs communs du CNIH comprennent notamment la Brefeldine A CAS 20350-15-6, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, l'Adénosine 3′,5′-monophosphate cyclique, N6-Benzoyl-, sel de sodium CAS 30275-80-0 et la Thapsigargin CAS 67526-95-8.

Les activateurs du CNIH consistent en un ensemble diversifié de composés chimiques qui facilitent l'activité fonctionnelle du CNIH, une protéine transmembranaire qui fait partie intégrante des voies de signalisation dépendantes du calcium et des protéines kinases. Les mécanismes de ces activateurs sont variés, certains affectant le trafic intracellulaire, d'autres modulant l'activité des kinases et plusieurs influençant la dynamique du calcium. La Brefeldine A améliore la fonctionnalité du CNIH en favorisant sa bonne localisation intracellulaire, un facteur clé de sa performance globale. La forskoline, l'IBMX, le 6-Bnz-cAMP, le vérapamil et le RHC 80267, en revanche, activent la voie de la PKA ou augmentent les niveaux d'AMPc, ce qui entraîne la phosphorylation du CNIH et, par conséquent, son activation.

Outre les composés susmentionnés, la thapsigargin et l'ionomycine augmentent l'activité de la CNIH en manipulant les niveaux de calcium à l'intérieur de la cellule. Comme la CNIH est une protéine dépendante du calcium, ces composés améliorent indirectement l'activité fonctionnelle de la CNIH en modifiant la dynamique du calcium. Le PMA, la staurosporine et l'OAG sont des activateurs de la PKC et, en déclenchant la PKC, ils induisent la phosphorylation et l'activation de la CNIH. Enfin, l'acide okadaïque, un inhibiteur des protéines phosphatases, peut renforcer indirectement l'activité du CNIH.