CLCN5 (CLC-5)阻害剤
一般的なCLC-5阻害剤としては、タモキシフェンCAS 10540-29-1、クロルプロマジンCAS 50-53-3、ニフルミン酸CAS 4394-00-7、IDRA 21 CAS 67483-13-0、CFTR阻害剤-172 CAS 307510-92-5などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
CLCN5(CLC-5)阻害剤は、特定の電位依存性塩化物チャネルの活性を調節するように設計された化学物質の特殊なカテゴリーに属する。CLCN5（CLC-5）はCLCファミリーのメンバーであり、細胞膜を介した塩化物イオンの輸送を促進することが知られている。CLCN5は構造的に複雑で、膜貫通ドメインと細胞質ドメインの両方を持ち、細胞容積、細胞内pH、膜電位の調節など様々な生理的プロセスで機能している。数種類の低分子がこれらのチャネルの活性を阻害することができ、これらの阻害剤はしばしば芳香環、スルホニル基、カルボン酸部分などの特定の化学的特徴を共有している。これらの構造要素は通常、チャネルタンパク質と相互作用し、そのイオン輸送活性を調節する。
これらのチャネルを阻害する実験的薬剤は、非ステロイド性抗炎症薬（NSAIDs）、エストロゲン受容体モジュレーター、さらには抗精神病薬などを含むが、これらに限定されない、幅広い化学的クラスからなる。これらの阻害剤の化学的多様性は、標的とするチャネルの複雑な性質を反映している。ある種の阻害剤は、CLCN3やCLC-5のみに作用する特異性の高いものである一方、複数のタイプのクロライド・チャンネルに作用する広範な活性を示すものもある。さらに、これらの化合物は、チャネルの孔を直接ブロックしたり、チャネルのコンフォメーションを変化させてイオンの流れを阻害するなど、異なる作用様式を持つこともある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
エストロゲン受容体モジュレーターで、CLCN3を阻害することが報告されている。 | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
研究中の抗精神病薬で、クロライドチャネル遮断作用があることが知られている。 | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）で、クロライドチャネルを阻害することが示されている。 | ||||||
CFTR Inhibitor-172 | 307510-92-5 | sc-204680 sc-204680A | 10 mg 50 mg | $165.00 $510.00 | 10 | |
主にCFTR阻害薬であるが、他のクロライドチャネルに対しても若干の活性がある。 | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
クロライドチャネル遮断作用を有する非ステロイド性抗炎症薬。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
カルシウム拮抗薬であるが、クロライドチャネルに対する阻害作用もある。 | ||||||
Ivermectin | 70288-86-7 | sc-203609 sc-203609A | 100 mg 1 g | $56.00 $75.00 | 2 | |
CLCN3に対する特異性は明らかではないが、クロライド・チャネルを阻害することが報告されている抗寄生虫薬。 | ||||||