Clb2 억제제

일반적인 Clb2 억제제는 로스코비틴 CAS 186692-46-6, 푸르발라놀 A CAS 212844-53-6, 올로무신 CAS 101622-51-9, AT7519 CAS 844442-38-2, 디나시클립 CAS 779353-01-4 등을 포함하지만 이에 국한되지 않습니다.

신진 효모 사카로미세스 세레비지애에서 발견되는 사이클린 단백질인 Clb2는 세포 주기, 특히 G2에서 M으로 전환하는 단계에서 세포 주기를 조절하는 데 중추적인 역할을 합니다. 기능적으로 Clb2는 다양한 세포 과정에 관여하는 표적 단백질을 인산화하여 세포 주기 진행을 유도하는 사이클린 의존성 키나제(CDK), 특히 Clb2-Cdc28 복합체와 복합체를 형성합니다. Clb2-Cdc28 복합체는 핵 외피 분해, 스핀들 조립 및 염색체 분리를 조절하는 주요 기질을 인산화하여 유사 분열로의 진입을 촉진합니다. 또한 Clb2는 DNA 복제, DNA 복구 및 스핀들 조립 체크포인트 활성화 조절에 관여하여 세포 분열의 충실도와 게놈 안정성을 보장합니다. 세포 주기 조절에서 중추적인 역할을 하는 Clb2는 세포 분열의 질서 있는 진행을 조율하여 적절한 세포 성장과 증식을 보장합니다.

Clb2 활성의 억제는 특히 세포주기 조절 장애를 특징으로 하는 암세포에서 세포주기 진행을 조절하고 세포 증식을 억제하는 전략을 나타냅니다. 기계적으로 Clb2의 억제는 CDK와의 결합 방해, 발현 수준 또는 번역 후 변형 방해, 다운스트림 신호 경로 표적화 등 다양한 접근 방식을 통해 달성할 수 있습니다. Clb2와 CDK 간의 상호작용을 표적으로 하는 저분자 억제제는 활성 Clb2-Cdc28 복합체의 형성을 억제하여 세포 주기 진행을 억제하고 세포 주기 정지를 유도합니다. 또한, Clb2 또는 그 조절 인자의 발현 또는 안정성을 조절하는 전략은 Clb2 활성을 약화시키고 세포 주기 진행을 방해할 수 있습니다. Clb2 억제의 근간이 되는 세부 메커니즘을 이해하면 세포 주기 역학 조절에 대한 통찰력을 얻고 비정상적인 세포 증식을 특징으로 하는 질병에 개입할 수 있는 표적을 제공할 수 있습니다.