CHD2活性化剤には、クロマチン構造を調節し、クロマチンリモデラーであるCHD2の機能に影響を与える化学物質が主に含まれる。バルプロ酸、5-アザシチジン、トリコスタチンAなどの化合物は通常、ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)やDNAメチル化酵素などのヒストン修飾を担う酵素を阻害することによって作用する。例えば、バルプロ酸はHDAC阻害剤として作用し、クロマチン構造の変化を可能にし、それによってCHD2活性に影響を与える。同様に、5-アザシチジンはDNAメチル化酵素を阻害することにより、クロマチンのメチル化状態を変化させ、CHD2がその役割を発揮しやすい環境を作り出す。
スベロイルアニリドヒドロキサム酸、ボリノスタット、エンチノスタットのような化合物がこのクラスに含まれるのは、HDAC阻害剤としても機能することによってクロマチン構造の変化を誘導し、CHD2の作用に影響を与えることができるためである。酪酸ナトリウムと他の化合物は、ヒストンのアセチル化とメチル化の状態を調節することによって、CHD2のようなクロマチンリモデラーがよりアクセスしやすく、操作しやすいクロマチン構造を形成する。
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