セントリン-1活性化物質には、セントリン-1を直接活性化するわけではないが、細胞分裂、セントロソーム動態、細胞ストレス応答などにおいて、その機能と活性に影響を与える可能性のある化合物が含まれる。セントリン-1は、セントロソームの機能と細胞周期の進行に不可欠であり、細胞分裂と完全性の制御に重要な役割を果たしている。これらの化合物の最初のグループには、パクリタキセル、ノコダゾール、ビンブラスチン、コルヒチンなどの微小管ダイナミクスと細胞分裂プロセスに影響を与える薬剤が含まれる。これらの物質は、微小管を安定化または不安定化させることにより、間接的に中心体や紡錘体集合中のセントリン-1の機能に影響を与える可能性がある。
もう一つの重要なグループは、DNA損傷を誘発したり、DNA合成に影響を与える化合物からなり、ブレオマイシン、ドキソルビシン、シスプラチン、5-フルオロウラシル、ヒドロキシ尿素などがある。これらの物質は細胞ストレス応答を引き起こし、細胞周期の調節に影響を与える。DNA損傷や合成阻害に応答して、細胞は修復機構を促進したり、細胞分裂を停止させたりするために、セントリン-1のような中心体関連タンパク質の機能を調節することがある。さらに、細胞の分化や成長に影響を与えるレチノイン酸や上皮成長因子のような因子は、細胞周期や細胞分裂の全体的な状態に影響を与えることによって、間接的にセントリン-1の活性を調節する可能性がある。
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