CENP-VL1 アクチベーター

一般的なCENP-VL1活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、A-769662 CAS 844499-71-4、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5、イオノマイシンCAS 56092-82-1、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されない。

CENP-VL1の活性化因子は様々なメカニズムで機能し、特に染色分体結合、エネルギー恒常性、細胞周期に関連する経路において、細胞内でのCENP-VL1の活性に影響を与える。このような活性化因子の一つは、シグナル伝達経路で重要な役割を果たすセカンドメッセンジャーである細胞内cAMPレベルを上昇させることによって働く。このcAMPレベルの上昇は、アデニルシクラーゼを直接活性化するか、あるいはcAMPを模倣したアナログを用い、上流の活性化ステップをバイパスすることによって達成される。cAMPレベルの上昇は、CENP-VL1活性の増強につながり、特に細胞内シグナル伝達に関連する。さらに、ある種の活性化剤は、プロテインホスファターゼを阻害するか、ホスホジエステラーゼを阻害することによって、細胞内のタンパク質のリン酸化状態を操作し、それによってcAMPや他の二次メッセンジャーをより高いレベルに維持し、有糸分裂の参入や進行などの重要な局面においてCENP-VL1の機能を間接的にサポートする。

他の化合物は、キナーゼ経路やイオンチャネルに作用して、CENP-VL1の活性に間接的に影響を与える細胞プロセスを調節する。例えば、キナーゼ経路に影響を与えることが知られているポリフェノールは、染色体の分離と安定性を保証するタンパク質の役割を高めるかもしれない。同様に、細胞内カルシウムレベルを上昇させるイオノフォアは、カルシウム依存性シグナル伝達経路におけるCENP-VL1の機能をサポートするかもしれない。活性化因子の中には、特定のホスホジエステラーゼを標的にしてcAMPを増加させるものがあり、その結果、ストレス応答や細胞シグナル伝達に関連するCENP-VL1の機能が活性化される可能性がある。主要なキナーゼの阻害剤も含まれており、これらは細胞骨格構成に関与するシグナル伝達カスケードを変化させる可能性があり、それによって細胞接着や遊走などのプロセスにおけるCENP-VL1の活性に影響を与える。