Date published: 2025-9-11

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CENP-O激活剂

常见的CENP-O激活剂包括但不限于紫杉醇(CAS 33069-62-4)、S-三苯甲基-L-半胱氨酸(CAS 2799-07-7)、莫纳司特(CAS 254 753-54-3、Nocodazole CAS 31430-18-9和MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6。

在细胞分裂过程中,CENP-O 的化学激活剂在调节其活性方面发挥着重要作用。紫杉醇(Paclitaxel)和紫杉醇(Taxol)具有相同的 CAS 编号,是两种能够稳定微管的化学物质。这种稳定作用至关重要,因为它能增强 CENP-O 在维持动点心轴-微管连接方面的作用,而动点心轴-微管连接对染色体的准确分离至关重要。同样,S-三苯甲基-L-半胱氨酸通过抑制有丝分裂纺锤体动力学发挥作用,这间接地要求增加 CENP-O 的活性,以确保染色体的正确排列和安全分离。抑制驱动蛋白 Eg5 的莫那司特罗(Monastrol)可使细胞停止有丝分裂,从而上调 CENP-O 的功能。这种上调有助于维持染色体与有丝分裂纺锤体的连接,从而加强其应对有丝分裂压力的活性。

另一方面,Nocodazole 会破坏微管聚合,从而影响纺锤体的形成,并迫使 CENP-O 在纺锤体组装检查点激活过程中稳定动点核心与微管之间的相互作用。MG-132 作为蛋白酶体抑制剂可导致细胞周期蛋白(包括 CENP-O)的积累,阻止其降解并增强动点的稳定性。ZM447439 和 Alisertib 对极光激酶的抑制增加了对 CENP-O 的校正活动的需求,以纠正动弦-微管连接错误。SP600125 对 JNK 的抑制作用、BI2536 对 Plk1 的抑制作用以及 Purvalanol A 对依赖细胞周期蛋白的激酶的抑制作用会导致细胞周期停滞,在这种情况下,CENP-O 在维持染色体排列和分离方面的作用变得更加明显。最后,秋水仙碱会与微管蛋白结合,阻止微管聚合,从而导致必须激活 CENP-O,以维持细胞周期正常进行所需的动点心轴-微管连接。上述每种化学物质都会扰乱正常的细胞周期事件,因此有必要加强 CENP-O 的作用,以确保染色体分离的可靠性。

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MLN8237

1028486-01-2sc-394162
5 mg
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Alisertib是一种Aurora A激酶抑制剂。通过抑制Aurora A激酶活性,它会导致动点-微管附着错误,从而需要增加CENP-O的活性来校正和稳定这些附着。