Gli attivatori di CENP-N comprendono una serie di composti che migliorano indirettamente la funzionalità di CENP-N attraverso la stabilizzazione dei microtubuli, la modulazione degli stati di fosforilazione e l'attivazione dei checkpoint del ciclo cellulare. Il taxolo (Paclitaxel), ad esempio, rafforza la polimerizzazione dei microtubuli, fondamentale per la funzione del cinetocoro di CENP-N durante la separazione dei cromosomi. Assicurando l'integrità strutturale dei microtubuli, questi agenti sostengono indirettamente il ruolo centrale di CENP-N nel garantire l'attaccamento cinetocoro-microtubulo, un aspetto critico dell'allineamento e della segregazione accurata dei cromosomi. Analogamente, la calicolina A e l'acido okadaico inducono un'iperfosforilazione dei componenti del cinetocoro inibendo le fosfatasi proteiche. È probabile che questa cascata di fosforilazione migliori la localizzazione e la funzione di CENP-N al cinetocoro, facilitando il suo ruolo nella regolazione dinamica del movimento cromosomico.
Agenti come il Monastrol e la S-Trityl-L-cisteina, che interrompono la funzione delle proteine chinesine, portano all'attivazione del checkpoint del fuso. Questa maggiore segnalazione del checkpoint può, a sua volta, amplificare il reclutamento di CENP-N al cinetocoro per mantenere la stabilità genomica durante la divisione cellulare. Nel frattempo, MG132 impedisce la degradazione proteasomica delle proteine del ciclo cellulare, aumentando potenzialmente la stabilità e la presenza di CENP-N al cinetocoro. Inoltre, composti come ZM447439, BI2536 e Hesperadin hanno come bersaglio specifiche chinasi coinvolte nella progressione mitotica. Inibendo le chinasi Aurora e Plk1, questi inibitori contribuiscono a un'innalzamento dell'attività di CENP-N indotto dai checkpoint, garantendo una corretta tensione cinetocoro-microtubulo e la segnalazione.
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
Il taxolo stabilizza i microtubuli e ne aumenta la polimerizzazione, che è fondamentale durante la mitosi. Il CENP-N, essendo un componente del complesso del cinetocoro, svolge un ruolo nell'allineamento e nella segregazione dei cromosomi. La stabilizzazione dei microtubuli potrebbe migliorare la funzione di CENP-N nelle interazioni tra cinetocoro e microtubuli. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
La Calicolina A è un potente inibitore delle fosfatasi proteiche 1 e 2A. L'inibizione di queste fosfatasi potrebbe aumentare i livelli di fosforilazione delle proteine del cinetocoro, tra cui CENP-N, potenzialmente migliorando la sua localizzazione e funzione nel cinetocoro durante la divisione cellulare. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Simile alla Calicolina A, l'Acido Okadaico inibisce le fosfatasi proteiche, portando ad un aumento della fosforilazione all'interno del cinetocoro. Questo potrebbe migliorare indirettamente il ruolo di CENP-N nella segregazione cromosomica, promuovendo la sua interazione con altre proteine fosforilate del cinetocoro. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 è un inibitore del proteasoma che può portare all'accumulo di proteine coinvolte nel ciclo cellulare, comprese quelle associate al cinetocoro. Questo potrebbe indirettamente migliorare la stabilità e la funzione di CENP-N, impedendo la sua degradazione durante la divisione cellulare. | ||||||
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | $120.00 $233.00 | 10 | |
Il monastrolo è un inibitore della chinesina-5, che porta all'arresto delle cellule in mitosi con fusi monopolari. Questo potrebbe migliorare indirettamente la funzione di CENP-N, regolando il checkpoint di assemblaggio del fuso e aumentando il ruolo di CENP-N nella segnalazione del checkpoint al cinetocoro. | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | $31.00 $65.00 | 6 | |
La S-Tritil-L-cisteina è un inibitore della chinesina mitotica Eg5. Simile al Monastrol, potrebbe potenziare la funzione di CENP-N indirettamente, attivando il checkpoint di assemblaggio del fuso, che a sua volta potrebbe portare ad un maggiore impegno di CENP-N nel cinetocoro. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
ZM447439 è un inibitore dell'Aurora chinasi. Inibendo le chinasi Aurora, potrebbe portare ad un aumento dell'attività del checkpoint di assemblaggio del fuso, probabilmente migliorando il reclutamento e la funzione di CENP-N nel complesso del cinetocoro. | ||||||
BI 2536 | 755038-02-9 | sc-364431 sc-364431A | 5 mg 50 mg | $148.00 $515.00 | 8 | |
BI2536 è un inibitore di Plk1 che potrebbe portare all'interruzione della formazione del fuso e all'attivazione del checkpoint di assemblaggio del fuso, potenzialmente migliorando l'impegno di CENP-N nella funzione del cinetocoro durante il ciclo cellulare. | ||||||
Hesperadin | 422513-13-1 | sc-490384 | 10 mg | $304.00 | ||
L'esperadina inibisce l'Aurora B chinasi, che potrebbe portare a legami impropri tra cinetocoro e microtubuli e all'attivazione del checkpoint di assemblaggio del fuso. Questo potrebbe aumentare il reclutamento e la funzione di CENP-N al cinetocoro. |